OR8G5 Activateurs
Les activateurs OR8G5 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
OR8G5 comprend une variété de composés qui influencent les voies de signalisation conduisant à son activation. La forskoline est un stimulateur direct de l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle ensuite l'OR8G5, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et renforce l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. L'AMPc, à son tour, active la PKA, qui phosphoryle et active OR8G5. L'IBMX agit d'une manière légèrement différente; c'est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement les niveaux d'AMPc, facilitant ainsi l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente d'OR8G5.
La PGE2 et l'histamine activent toutes deux des récepteurs couplés aux protéines G qui signalent, via l'adénylyl cyclase, une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'OR8G5. La dopamine et l'épinéphrine favorisent également l'activation de l'OR8G5 par leur interaction avec des récepteurs spécifiques couplés à la protéine G qui stimulent la production d'AMPc. Le glucagon, en se liant à son propre récepteur, déclenche de la même manière une cascade de signalisation qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une phosphorylation de l'OR8G5 médiée par la PKA. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut également conduire à la phosphorylation de OR8G5. Le Rolipram, qui inhibe la phosphodiestérase 4, augmente les niveaux d'AMPc, ce qui permet à la PKA de phosphoryler et d'activer OR8G5. Enfin, le salbutamol et la terbutaline, agonistes sélectifs des récepteurs bêta2-adrénergiques, augmentent l'AMPc intracellulaire, activant ainsi la PKA. La PKA active peut alors phosphoryler et activer OR8G5, complétant ainsi le processus de transduction du signal initié par ces activateurs chimiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et donc activer OR8G5 dans le cadre de la voie de signalisation dépendante de l'AMPc en aval. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et stimule l'activité de l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de la production d'AMPc qui, à son tour, active la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à l'activation de l'OR8G5. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente l'AMPc en empêchant sa dégradation. Les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut phosphoryler et activer OR8G5 dans le cadre de la transduction du signal AMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cela peut activer la PKA, qui a alors le potentiel d'activer OR8G5 par phosphorylation. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et l'augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc produit peut activer la PKA, ce qui peut entraîner l'activation de l'OR8G5. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs dopaminergiques de type D1, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et l'augmentation des niveaux d'AMPc. Cette AMPc peut activer la PKA, qui peut alors conduire à la phosphorylation et à l'activation d'OR8G5. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer OR8G5 dans sa voie de signalisation. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines qui peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui sont impliquées dans les réponses cellulaires aux cytokines et au stress. Les SAPK peuvent potentiellement phosphoryler et activer OR8G5. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc dans les cellules. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut activer la PKA, qui peut ensuite phosphoryler et activer OR8G5. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2-adrénergiques qui peut augmenter l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase. L'AMPc active la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de OR8G5 dans la voie de signalisation. | ||||||