OR8B4 Activateurs

Les activateurs OR8B4 courants comprennent, entre autres, le (±)-Citronellal CAS 106-23-0, l'Eugénol CAS 97-53-0, le Géraniol CAS 106-24-1, le Salicylate de méthyle CAS 119-36-8 et la bêta-Ionone CAS 14901-07-6.

Les OR8B4 comprennent une variété de composés que l'on trouve couramment dans les plantes odorantes et qui sont utilisés dans les arômes et la parfumerie. Ces molécules, telles que le citronellal, l'eugénol, le géraniol, le salicylate de méthyle, la β-ionone, l'alcool phénylique, le limonène, le benzaldéhyde, l'hexanal, l'α-pinène, le linalol et l'acétate d'isoamyle, sont connues pour interagir avec les récepteurs olfactifs et les activer. Lorsque ces substances chimiques se lient à OR8B4, une cascade de signalisation est déclenchée. Cette cascade commence par le remplacement du GDP par le GTP sur la protéine G couplée au récepteur, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase, qui augmente alors les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc peut activer diverses voies de signalisation en aval, conduisant finalement à des réponses cellulaires qui se traduisent par la perception de l'odeur.

Chacun de ces ligands peut se lier à OR8B4 au niveau de son site de liaison spécifique, qui est généralement adapté à la forme moléculaire et aux groupes fonctionnels de la molécule odorante. Lors de la liaison, OR8B4 subit un changement de conformation qui déclenche l'échange du GDP contre le GTP dans la protéine G associée, ce qui l'active. La protéine G activée se dissocie ensuite en sous-unités qui interagissent avec l'adénylate cyclase, catalysant la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation de l'AMPc ouvre les canaux ioniques, en particulier les canaux calciques, ce qui entraîne un afflux d'ions calcium. Cet échange d'ions génère un signal électrique qui se propage le long des neurones olfactifs et est finalement traité dans le cerveau comme une odeur distincte. Le processus s'achève lorsque le GTP de la protéine G est hydrolysé en GDP, ce qui ramène la protéine G à son état inactif, et que les niveaux d'AMPc sont réduits par les phosphodiestérases, ce qui permet de réinitialiser le récepteur en vue d'un nouvel événement d'activation.