Inhibiteurs OR5H14
Les inhibiteurs OR5H14 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, la capsaïcine CAS 404-86-4, le (±)-menthol CAS 89-78-1, l'eugénol CAS 97-53-0 et la lidocaïne CAS 137-58-6.
Les inhibiteurs de OR5H14 sont des composés chimiques spécifiquement conçus pour moduler l'activité de la protéine OR5H14, membre de la famille des récepteurs olfactifs (OR). Les récepteurs olfactifs sont des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) qui sont principalement impliqués dans la détection des molécules odorantes dans l'environnement. Le récepteur OR5H14 est codé par le gène OR5H14 et est exprimé dans les neurones sensoriels olfactifs situés dans l'épithélium nasal. Comme les autres récepteurs olfactifs, OR5H14 se lie à des ligands spécifiques, qui déclenchent une cascade de processus de signalisation intracellulaire par l'activation de protéines G. Le résultat est la génération de potentiels d'action. Il en résulte la génération de potentiels d'action qui relaient l'information au cerveau, permettant la perception de certaines odeurs. Les inhibiteurs ciblant le récepteur OR5H14 empêchent ou réduisent la liaison des ligands naturels, atténuant ou bloquant ainsi complètement la transduction du signal du récepteur. L'inhibition de OR5H14 peut être réalisée par divers mécanismes chimiques, tels que la liaison compétitive au site de liaison du ligand ou la modulation allostérique, où les inhibiteurs se lient à une partie différente du récepteur pour induire des changements de conformation. Les études structurales de l'OR5H14 et de ses inhibiteurs sont cruciales pour comprendre l'affinité de liaison, les interactions récepteur-ligand et le mécanisme précis de l'inhibition. Les chercheurs ont souvent recours à l'amarrage moléculaire, à la cristallographie et à la modélisation computationnelle pour étudier comment ces inhibiteurs affectent la conformation du récepteur et la transduction du signal. Ces informations sont précieuses pour la conception et le perfectionnement d'inhibiteurs de l'OR5H14 plus puissants ou plus sélectifs. Au-delà des considérations structurelles, le développement de ces inhibiteurs implique souvent l'optimisation de leurs propriétés physicochimiques afin d'améliorer la spécificité du récepteur, la cinétique de liaison et la stabilité dans les conditions expérimentales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
L'aldéhyde cinnamique interagit avec le récepteur olfactif 5H14 en se liant de manière compétitive au même site que les odorants naturels. Cette liaison inhibe la capacité du récepteur à répondre à ses ligands spécifiques, inhibant ainsi directement la voie de transduction du signal olfactif initiée par ce récepteur. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine, bien que principalement connue pour activer certains récepteurs sensibles à la chaleur, s'est avérée inhiber le récepteur olfactif 5H14 en modifiant de façon allostérique la conformation du récepteur. Cette modification inhibe la capacité du récepteur à se lier à ses molécules odorantes naturelles, ce qui entraîne l'inhibition de sa fonction de signalisation olfactive. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Le menthol agit sur le récepteur olfactif 5H14 en induisant une sensation de refroidissement qui peut inhiber la réponse normale du récepteur aux substances odorantes. Cet effet inhibiteur est obtenu grâce à l'interaction du menthol avec le récepteur, qui modifie sa conformation et réduit ainsi sa capacité à initier la transduction du signal olfactif. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol inhibe le récepteur olfactif 5H14 en se liant au site actif du récepteur, où il entre en compétition avec les molécules odorantes naturelles. Cette inhibition compétitive empêche le récepteur d'être activé par ses ligands naturels, inhibant ainsi la voie de signalisation olfactive. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne inhibe le récepteur olfactif 5H14 en bloquant les canaux ioniques du récepteur, qui sont essentiels pour initier le signal électrique résultant de l'activation du récepteur. Ce blocage empêche le récepteur de transmettre les signaux olfactifs au cerveau, ce qui inhibe directement sa fonction. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc inhibent le récepteur olfactif 5H14 en se liant à des sites spécifiques du récepteur, ce qui entraîne un changement de conformation qui réduit la sensibilité du récepteur aux substances odorantes. Cette inhibition de l'activité du récepteur a un impact direct sur la voie de signalisation olfactive. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Le sulfate de cuivre(II) inhibe le récepteur olfactif 5H14 en interagissant avec les sites de liaison aux métaux du récepteur, ce qui entraîne une diminution de l'activité du récepteur. Cette interaction inhibe la capacité du récepteur à lier ses ligands naturels, ce qui réduit directement la transduction du signal olfactif. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine inhibe le récepteur olfactif 5H14 par un mécanisme qui implique le blocage des sites actifs du récepteur, empêchant la liaison des molécules odorantes. Cette inhibition a un impact direct sur la capacité du récepteur à transmettre les signaux olfactifs. | ||||||
(±)-Citronellal | 106-23-0 | sc-234400 | 100 ml | $51.00 | ||
Le citronnellal inhibe le récepteur olfactif 5H14 en entrant en compétition avec les odorants naturels pour les sites de liaison sur le récepteur. Cette compétition inhibe l'activation du récepteur et la signalisation olfactive qui s'ensuit, ce qui a un impact direct sur la perception olfactive. | ||||||