OR5AR1 Activateurs
Les activateurs OR5AR1 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'adénosine CAS 58-61-7.
OR5AR1 peut initier une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui conduisent à l'activation de la protéine. L'isoprotérénol agit comme un agoniste bêta-adrénergique, stimulant les récepteurs bêta-adrénergiques qui conduisent à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc facilite l'interaction entre OR5AR1 et les protéines G, favorisant son état d'activation. De même, la forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmente l'AMPc intracellulaire, qui active alors la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler et renforcer l'activation de OR5AR1. L'histamine, par son action sur les récepteurs de l'histamine, peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut sensibiliser OR5AR1 à ses ligands. La prostaglandine E2 (PGE2) agit en activant ses RCPG, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc à proximité d'OR5AR1, abaissant ainsi le seuil d'activation de la protéine.
L'adénosine affecte l'activation de l'OR5AR1 en s'engageant avec ses récepteurs pour moduler les niveaux d'AMPc; les récepteurs A2A et A2B augmentent spécifiquement l'AMPc, ce qui peut favoriser l'activation de l'OR5AR1. La dopamine et ses récepteurs de type D1 augmentent également les niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de l'OR5AR1. L'épinéphrine et la norépinéphrine, par leurs interactions avec les récepteurs adrénergiques, stimulent la production d'AMPc, facilitant indirectement l'activation d'OR5AR1 en augmentant le couplage de la protéine G. La toxine cholérique perpétue l'activation de la sous-unité Gs alpha, entraînant une augmentation continue des niveaux d'AMPc, ce qui peut maintenir OR5AR1 dans un état actif. L'IBMX contribue à ce processus en inhibant les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et soutenant l'activation de OR5AR1. Enfin, bien que le glucagon agisse principalement sur les voies métaboliques, sa liaison aux RCPG dans les hépatocytes, qui augmente l'AMPc, pourrait également activer OR5AR1. La pilocarpine, malgré son action primaire sur les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, peut moduler les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait influencer l'état d'activation d'OR5AR1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui peut conduire à l'activation de la voie de l'adénylyl cyclase. OR5AR1 étant un récepteur couplé aux protéines G (RCPG), l'augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) provenant de cette voie peut conduire à l'activation d'OR5AR1 en favorisant son interaction avec les protéines G appropriées. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevée peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer les protéines des RCPG, y compris OR5AR1, augmentant ainsi leur réactivité à leurs ligands. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine est une amine biogène qui, par son action sur les récepteurs de l'histamine (qui sont également des RCPG), peut stimuler une voie conduisant à une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut sensibiliser d'autres RCPG, y compris OR5AR1, à leurs ligands en favorisant une conformation plus active du récepteur. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) active son propre ensemble de RCPG (récepteurs EP), ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette signalisation peut amorcer l'activation d'autres RCPG à proximité, y compris OR5AR1, en réduisant le seuil d'activation par leurs ligands respectifs. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine agit sur ses récepteurs (A1, A2A, A2B et A3), qui sont des récepteurs couplés aux protéines G et qui peuvent soit augmenter, soit diminuer les niveaux d'AMPc en fonction du sous-type. La stimulation des récepteurs A2A et A2B peut entraîner une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut contribuer à l'activation du OR5AR1 en favorisant le couplage des protéines G. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine, par l'intermédiaire de ses récepteurs de type D1 (D1 et D5), augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité de OR5AR1 en facilitant son interaction avec les protéines G et en favorisant l'état actif du récepteur. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Cela peut activer indirectement OR5AR1 en augmentant la probabilité de couplage de la protéine G avec le récepteur, ce qui est nécessaire à son activation. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, comme l'épinéphrine, se lie aux récepteurs adrénergiques et peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules. Cela peut indirectement conduire à l'activation d'OR5AR1 en favorisant son association avec les protéines G et la signalisation qui s'ensuit. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX maintient indirectement l'état d'activation des voies dépendantes de l'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de l'OR5AR1. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpine est un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. En activant les récepteurs muscariniques, elle peut provoquer une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut influencer la fonction et l'activation des RCPG voisins, y compris potentiellement OR5AR1. | ||||||