Inhibiteurs OR51I

Les inhibiteurs OR51I courants comprennent, entre autres, la Capsazépine CAS 138977-28-3, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le HC-030031 CAS 349085-38-7, l'AMG-9810 CAS 545395-94-6 et l'A-967079 CAS 1170613-55-4.

Les inhibiteurs chimiques de l'OR51I peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes qui impliquent la perturbation des voies de signalisation cellulaires. Un exemple est la Capsazepine, qui cible le sous-type 1 du récepteur transitoire potentiel vanilloïde (TRPV1), un canal impliqué de manière significative dans les voies auxquelles OR51I participe. En antagonisant le TRPV1, la Capsazepine réduit l'activité du canal, ce qui diminue l'activité de signalisation là où OR51I est actif. De même, JNJ 17203212 et AMG 9810, deux antagonistes sélectifs du TRPV1, inhibent la fonction du récepteur, ce qui entraîne une diminution des activités cellulaires associées à OR51I. Il en va de même pour le SB-366791, qui est également connu pour inhiber sélectivement le TRPV1, contribuant ainsi à l'inhibition collective de la fonction de la protéine.

En outre, le rouge de ruthénium inhibe les canaux calciques qui sont indirectement associés à la fonction d'OR51I. En empêchant l'influx de calcium, il perturbe les processus dépendant du calcium qui sont essentiels au rôle de signalisation d'OR51I. Une autre série d'inhibiteurs, comme HC-030031 et A-967079, ciblent le canal TRPA1 (transient receptor potential ankyrin 1), qui fonctionne dans des voies sensorielles similaires à celles d'OR51I. En antagonisant le TRPA1, ces produits chimiques inhibent l'activité fonctionnelle de l'OR51I. L'AP18 est un autre produit chimique qui suit une voie d'inhibition similaire en ciblant le récepteur TRPA1. L'anandamide, un cannabinoïde endogène, contribue également à l'inhibition d'OR51I en ciblant les récepteurs TRPV1, qui font partie des voies impliquant OR51I. Enfin, le ML193 et le CID16020046, tous deux antagonistes du GPR55, affectent indirectement l'OR51I. Bien que GPR55 ne soit pas directement associé à OR51I, son inhibition peut conduire à une réduction de la signalisation dans les voies où OR51I est impliqué, inhibant ainsi les fonctions de signalisation de la protéine.