Inhibiteurs OR4F6
Les inhibiteurs OR4F6 courants comprennent, entre autres, la nifédipine CAS 21829-25-4, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la forskoline CAS 66575-29-9 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs d'OR4F6 appartiennent à une catégorie d'agents chimiques conçus pour interagir spécifiquement avec la protéine du récepteur olfactif désignée sous le nom d'OR4F6. OR4F6 appartient à une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui se caractérisent par leur structure à sept domaines transmembranaires et leur rôle essentiel dans les processus de transduction des signaux cellulaires. Le récepteur OR4F6 est l'un des nombreux récepteurs olfactifs responsables de la détection des molécules odorantes, jouant ainsi un rôle clé dans l'odorat. Les inhibiteurs d'OR4F6 sont des molécules qui se lient à ce récepteur et entravent son fonctionnement normal, en bloquant effectivement la capacité du récepteur à se lier à ses molécules odorantes spécifiques. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent moduler l'activité du récepteur sans provoquer la réponse typique qui se produirait lors de la liaison de l'odorant.
Le développement et l'étude des inhibiteurs d'OR4F6 reposent sur la compréhension complexe des interactions moléculaires et de la dynamique des récepteurs. Ces produits chimiques sont structurés de manière à avoir une affinité pour le site de liaison du récepteur OR4F6, qui est typiquement une poche très spécifique où se lient les ligands odorants endogènes. Les inhibiteurs peuvent imiter la forme et la distribution électronique des odorants naturels, mais ils diffèrent de manière à empêcher le récepteur de subir le changement de conformation nécessaire à l'initiation du signal. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale, car le système olfactif humain possède un vaste répertoire de récepteurs, chacun ayant une préférence unique pour un ligand. La conception des inhibiteurs d'OR4F6 nécessite donc une approche méticuleuse pour s'assurer qu'ils ne réagissent pas de manière croisée avec d'autres RCPG, tout en conservant un degré élevé de sélectivité pour le récepteur OR4F6. Ces molécules peuvent être utilisées pour disséquer les voies de signalisation complexes médiées par les récepteurs olfactifs et pour approfondir notre compréhension de la manière dont ces récepteurs contribuent au réseau complexe de la perception sensorielle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloqueur de canaux calciques qui inhibe l'influx de calcium par les canaux calciques de type L. OR4F6 est un récepteur couplé aux protéines G potentiellement lié à la signalisation calcique ; la nifédipine pourrait donc diminuer la signalisation médiée par OR4F6 en réduisant le calcium intracellulaire disponible. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui joue un rôle dans l'organisation du cytosquelette d'actine. Étant donné que la signalisation des RCPG, y compris OR4F6, peut impliquer des modifications du cytosquelette pour l'internalisation du récepteur et la signalisation, Y-27632 pourrait indirectement inhiber OR4F6 en stabilisant le cytosquelette d'actine et en inhibant l'internalisation du récepteur. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inhibe les protéines G de type Gi/o par ADP-ribosylation. OR4F6, en tant que RCPG, peut émettre des signaux par l'intermédiaire des protéines Gi/o, et la toxine pertussique pourrait inhiber cette voie de signalisation, entraînant une diminution de la fonction d'OR4F6. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. Cela peut conduire à la phosphorylation et à la désensibilisation des RCPG comme OR4F6, entraînant une diminution de l'activité du récepteur. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut bloquer les RCPG comme OR4F6 s'ils partagent des voies de signalisation similaires. Cela pourrait indirectement empêcher l'activation d'OR4F6. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW9662 est un antagoniste des PPARγ, qui peut influencer la fonction des RCPG en affectant la régulation transcriptionnelle des composants de signalisation. Par conséquent, le GW9662 pourrait indirectement réduire la fonctionnalité d'OR4F6 en modifiant son environnement de signalisation. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Inhibe l'oxyde nitrique synthase, affectant potentiellement les niveaux de GMP cyclique et donc la signalisation des RCPG. Comme OR4F6 peut être influencé par les voies de l'oxyde nitrique, le L-NAME pourrait indirectement inhiber la signalisation d'OR4F6. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK, qui pourrait empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK en aval de la signalisation GPCR. OR4F6 étant un GPCR, le PD98059 pourrait diminuer les réponses médiées par OR4F6 en inhibant cette voie. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsychotique qui antagonise divers RCPG et pourrait bloquer OR4F6 s'il partage une modulation allostérique ou des composants de signalisation en aval, entraînant une réduction de l'activité d'OR4F6. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Inhibiteur de la PKA qui peut empêcher les événements de phosphorylation en aval des RCPG comme OR4F6, conduisant potentiellement à une réduction de la capacité de signalisation d'OR4F6. | ||||||