OR4D9 Activateurs
Les activateurs OR4D9 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
OR4D9 peut initier une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. La forskoline, connue pour sa capacité à stimuler directement l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut phosphoryler OR4D9, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne également une augmentation de la production d'AMPc et une phosphorylation subséquente d'OR4D9 par la PKA. L'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, favorisant indirectement une augmentation de l'activité de la PKA qui peut conduire à la phosphorylation de l'OR4D9.
La prostaglandine E2 (PGE2) et l'histamine exercent leurs effets par l'intermédiaire de leurs récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) respectifs. La PGE2 interagit avec son GPCR pour augmenter l'AMPc intracellulaire, tandis que l'histamine cible les récepteurs H2 pour provoquer une réponse similaire. Dans les deux cas, les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui peut alors phosphoryler OR4D9. La dopamine et l'épinéphrine, par leur interaction avec les récepteurs D1 et bêta-adrénergiques respectivement, favorisent également l'activation de l'adénylate cyclase. Le glucagon et l'adénosine, en se liant chacun à leur GPCR spécifique, contribuent encore au pool d'AMPc, permettant l'activation de la PKA. Les agonistes des récepteurs bêta-2 adrénergiques, le salbutamol et la terbutaline, augmentent les niveaux d'AMPc de façon comparable, entraînant l'activation de la PKA et une possible phosphorylation de l'OR4D9. Enfin, le rolipram inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4, spécialisée dans la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi la disponibilité de l'AMPc pour l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de l'OR4D9. Chacun de ces produits chimiques, par le biais de ses propres mécanismes, peut favoriser l'activation de OR4D9 via la voie de signalisation AMPc-PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler diverses protéines cibles, dont OR4D9, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et des niveaux élevés d'AMPc. L'activation subséquente de la PKA peut alors phosphoryler et activer OR4D9 si des sites de phosphorylation de la PKA sont présents sur la protéine. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc. En inhibant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, qui pourrait alors phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire via l'activation de l'adénylate cyclase. La cascade qui suit l'activation des récepteurs PGE2 comprend l'activation de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont des RCPG stimulant l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs de type D1, qui sont couplés à des protéines Gs activant l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut alors potentiellement phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, stimulant l'adénylate cyclase et augmentant la production d'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc conduit à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A ou A2B, qui sont couplés à des protéines Gs qui activent l'adénylate cyclase. Cela augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA. La PKA peut alors activer OR4D9 par phosphorylation. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui augmente l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylate cyclase via la signalisation des récepteurs couplés à la protéine Gs. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de OR4D9. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline agit de la même manière que le salbutamol en agonisant les récepteurs bêta-2 adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer OR4D9. | ||||||