Inhibiteurs OR4A47

Les inhibiteurs OR4A47 courants comprennent, sans s'y limiter, la Concanavaline A CAS 11028-71-0, la Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la Forskoline CAS 66575-29-9, la PMA CAS 16561-29-8 et la Génistéine CAS 446-72-0.

Les inhibiteurs d'OR4A47 sont une classe de composés qui affectent les voies de signalisation ou les processus cellulaires directement impliqués dans la fonction d'OR4A47, un récepteur couplé aux protéines G. Ces inhibiteurs peuvent soit interagir directement avec OR4A47, soit influencer indirectement la cascade de signalisation du récepteur, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle. Ces inhibiteurs peuvent soit interagir directement avec OR4A47, soit influencer indirectement la cascade de signalisation du récepteur, entraînant une diminution de son activité fonctionnelle. Par exemple, la Concanavaline A peut regrouper OR4A47 et ses composants de signalisation associés, ce qui peut déclencher l'internalisation du récepteur et diminuer la signalisation. La toxine de la coqueluche et la toxine du choléra ciblent les protéines G qui interagissent avec OR4A47. Alors que la toxine de la coqueluche inhibe l'interaction des protéines Gαi avec OR4A47, la toxine du choléra provoque une activation prolongée des protéines Gαs, ce qui entraîne une désensibilisation des récepteurs.

La forskoline, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la génistéine modulent différentes enzymes qui phosphorylent OR4A47 ou ses protéines associées, ce qui peut conduire à la désensibilisation ou à la réduction de l'activation des récepteurs. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA, qui peut phosphoryler OR4A47. La PMA active la PKC, ce qui conduit également à la phosphorylation et à la désensibilisation subséquente des récepteurs. La génistéine inhibe les tyrosines kinases qui phosphorylent les protéines impliquées dans la signalisation médiée par OR4A47. En outre, l'U73122 inhibe la phospholipase C (PLC), le BAPTA-AM chélate le Ca2+ intracellulaire, et le KT5720 et le H-89 inhibent la PKA, qui sont tous des composants cruciaux de la signalisation OR4A47.