Inhibiteurs OR2AG2
Les inhibiteurs courants de l'OR2AG2 comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, la chloroquine CAS 54-05-7, la lidocaïne CAS 137-58-6, la forskoline CAS 66575-29-9 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs d'OR2AG2 sont des composés divers qui inhibent le récepteur olfactif OR2AG2 par divers mécanismes affectant la signalisation du récepteur et le contexte cellulaire. La capsaïcine agit en se liant au TRPV1, déclenchant un afflux de calcium qui désensibilise les RCPG, y compris OR2AG2. La chloroquine perturbe l'acidification des endosomes, ce qui affecte le trafic d'OR2AG2 et réduit son activité fonctionnelle à la surface des cellules. La lidocaïne réduit l'excitabilité neuronale, ce qui peut diminuer la libération de neurotransmetteurs et la signalisation d'OR2AG2. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à la désensibilisation d'OR2AG2 via l'activation de la PKA. Inversement, le propranolol diminue la production d'AMPc, ce qui peut réduire la phosphorylation et l'activité d'OR2AG2. La curcumine perturbe les radeaux lipidiques dans les membranes, ce qui peut inhiber la signalisation de OR2AG2 en raison d'une modification de la localisation du récepteur.
En outre, le resvératrol inhibe la voie PI3K/Akt, ce qui affecte le trafic et le recyclage d'OR2AG2, diminuant ainsi son activité. L'inhibition de la synthèse du cholestérol par la lovastatine peut altérer la fluidité de la membrane, réduisant potentiellement la fonction d'OR2AG2. La génistéine, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, peut empêcher la phosphorylation dans la cascade de signalisation des RCPG, ce qui affecte l'activité d'OR2AG2. Le vérapamil peut abaisser les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont essentiels à la fonction des RCPG, réduisant ainsi la signalisation de OR2AG2. L'ibuprofène, en réduisant la synthèse des prostaglandines, peut entraîner une diminution de l'activité de OR2AG2 en affectant le couplage des récepteurs. Enfin, la cimétidine, en antagonisant les récepteurs H2 de l'histamine, peut indirectement inhiber OR2AG2 par la réduction des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie sélectivement au récepteur du potentiel vanilloïde 1 (TRPV1), ce qui peut entraîner un afflux d'ions calcium. Le calcium intracellulaire élevé peut réduire l'activité des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), y compris OR2AG2, par le biais de mécanismes de désensibilisation médiés par le calcium. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour alcaliniser les vésicules intracellulaires, ce qui nuit à l'acidification des endosomes. Cela peut affecter le trafic et le recyclage des RCPG, tels que OR2AG2, réduisant ainsi sa présence à la surface des cellules et son activité fonctionnelle. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne agit comme un bloqueur des canaux sodiques, ce qui peut atténuer l'excitabilité neuronale. La réduction de l'excitation neuronale peut diminuer la libération de neurotransmetteurs qui régulent l'activité des RCPG, diminuant ainsi potentiellement la signalisation OR2AG2 de manière indirecte. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée peut activer la protéine kinase A (PKA), dont il a été démontré qu'elle phosphorylait et désensibilisait les RCPG. Cela pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle de OR2AG2 en favorisant sa désensibilisation. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut réguler à la baisse la production d'AMPc. Cela pourrait conduire à une réduction de l'activité de la PKA, qui peut influencer l'état de phosphorylation et l'activité de divers RCPG, y compris potentiellement OR2AG2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine perturbe les radeaux lipidiques dans les membranes cellulaires. Étant donné que les RCPG, y compris OR2AG2, sont souvent localisés dans ces radeaux pour assurer une signalisation adéquate, la perturbation peut inhiber l'activité fonctionnelle du récepteur. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol interfère avec l'activation de la voie de signalisation PI3K/Akt, qui peut réguler l'internalisation et le recyclage des RCPG. L'inhibition de cette voie peut diminuer l'activité fonctionnelle de récepteurs tels que OR2AG2 en affectant leur trafic cellulaire. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une réduction de la biosynthèse du cholestérol. Comme le cholestérol fait partie intégrante de la structure de la membrane cellulaire où résident les RCPG, la réduction de ses niveaux peut altérer la fluidité de la membrane et potentiellement inhiber la fonction des RCPG, y compris OR2AG2. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut empêcher la phosphorylation des protéines impliquées dans la signalisation des RCPG. Cela peut conduire à une réduction de la signalisation OR2AG2 en affectant la conformation du récepteur ou son association avec les protéines G. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, peut moduler les niveaux de calcium intracellulaire qui sont cruciaux pour la fonction des RCPG. Des niveaux de calcium plus bas peuvent entraîner une réduction de l'activité d'OR2AG2 en raison d'une diminution de la sensibilité du récepteur ou d'une altération du couplage avec les protéines G. | ||||||