OR13D1 Activateurs

Les activateurs OR13D1 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 et la Spermine CAS 71-44-3.

La forskoline, l'IBMX et le sildénafil ciblent le système des nucléotides cycliques de la cellule. La forskoline stimule directement la production d'AMPc en activant l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une cascade d'événements susceptibles d'activer les GPCR. L'IBMX et le sildénafil inhibent les enzymes qui dégradent les nucléotides cycliques, maintenant ainsi des niveaux élevés de ces molécules de signalisation dans la cellule. Ces niveaux élevés d'AMPc ou de GMPc peuvent potentialiser les voies de signalisation que OR13D1 pourrait utiliser. D'autres molécules de cette catégorie, telles que la PMA et la toxine cholérique, agissent en modifiant l'activité de protéines clés impliquées dans la signalisation des RCPG. La PMA est un activateur connu de la protéine kinase C, une famille d'enzymes qui peut phosphoryler une série de cibles cellulaires, y compris les RCPG, et potentiellement influencer leur activité. La toxine cholérique, en ADP-ribosylant les protéines G, provoque une augmentation de la signalisation des RCPG, ce qui peut indirectement affecter OR13D1.

En outre, les modulateurs de la signalisation calcique tels que l'A23187, le BAPTA-AM, la thapsigargin et l'ouabaïne jouent un rôle dans cette classe chimique. Ils peuvent modifier l'homéostasie du calcium dans la cellule, ce qui est un modulateur important de l'activité des RCPG. Par exemple, l'A23187 agit comme un ionophore de calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire et affectant potentiellement les voies associées à l'OR13D1. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, augmente également les niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut avoir un effet similaire.