Inhibiteurs OR13A1
Les inhibiteurs OR13A1 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le 2,4-Dinitrophénol, le mouillé CAS 51-28-5, le zinc CAS 7440-66-6 et le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7.
Les inhibiteurs d'OR13A1 constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui influencent directement ou indirectement la fonctionnalité du récepteur olfactif OR13A1 par le biais de divers mécanismes biochimiques. Le cinnamaldéhyde et l'eugénol, par exemple, exercent leurs effets inhibiteurs en se liant de manière compétitive au site actif du récepteur, en bloquant l'interaction avec les molécules odorantes et en entravant ainsi le processus de signalisation olfactive. De même, le sulfate de zinc et le sulfate de cuivre peuvent modifier la conformation du récepteur pour le rendre inactif ou se lier aux résidus d'histidine, respectivement, ce qui réduit la capacité d'OR13A1 à se lier et à répondre à ses ligands spécifiques. L'extraction du cholestérol des membranes cellulaires par la méthyl-β-cyclodextrine peut perturber les radeaux lipidiques qui sont cruciaux pour la localisation des récepteurs et la transduction des signaux, diminuant indirectement la signalisation de OR13A1. Le menthol et la quinine peuvent moduler allostériquement le récepteur, ce qui entraîne une inhibition de la cascade de signalisation olfactive, tandis que la capsaïcine et l'iciline peuvent provoquer une désensibilisation ou altérer la dynamique membranaire, ce qui inhibe indirectement l'activité du récepteur.
Outre l'inhibition compétitive et allostérique, l'activité d'OR13A1 est également sensible aux changements des niveaux d'énergie cellulaire et des conditions ioniques. Des composés comme le 2,4-Dinitrophénol perturbent la production d'ATP, une source d'énergie essentielle pour les molécules de signalisation en aval dans la voie OR13A1, ce qui conduit à une inhibition indirecte de la fonction OR13A1. Le rouge de ruthénium et le chlorure de cadmium, en interférant avec les canaux calciques, peuvent réduire les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont essentiels pour la transduction du signal olfactif, inhibant ainsi indirectement la capacité de signalisation d'OR13A1. Ces inhibiteurs démontrent collectivement l'interaction complexe entre l'activité du récepteur OR13A1 et diverses voies biochimiques, mettant en évidence la complexité de la modulation de la fonction des récepteurs olfactifs par des moyens chimiques. Chaque inhibiteur, en agissant par un mécanisme unique, contribue à la compréhension de la manière dont l'activité d'OR13A1 peut être sélectivement régulée à la baisse, ce qui permet de mieux comprendre le rôle du récepteur dans le contexte plus large de la perception olfactive.
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Le cinnamaldéhyde, un composant de l'huile de cannelle, se lie de manière compétitive au récepteur olfactif OR13A1, inhibant sa capacité à détecter d'autres molécules odorantes. Cette action diminue directement l'activité sensorielle d'OR13A1 en bloquant le site de liaison spécifique nécessaire à sa fonction olfactive. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol, que l'on trouve dans l'huile de clou de girofle, est un antagoniste connu de divers récepteurs olfactifs, dont OR13A1. En se liant au site actif du récepteur, l'eugénol empêche le récepteur d'interagir avec ses ligands odorants spécifiques, inhibant ainsi le processus de signalisation olfactive médié par OR13A1. | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
Le 2,4-Dinitrophénol découple la phosphorylation oxydative, ce qui entraîne une diminution de la production d'ATP. Comme la signalisation d'OR13A1 dépend de l'ATP pour fonctionner correctement, y compris l'activation des protéines G en aval et de l'adénylate cyclase, la réduction des niveaux d'ATP inhiberait indirectement la capacité d'OR13A1 à signaler efficacement. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le sulfate de zinc est connu pour agir comme un inhibiteur général des récepteurs olfactifs. Son mécanisme comprend la stabilisation des conformations inactives du récepteur, empêchant ainsi OR13A1 d'adopter les conformations requises pour l'activation lors de la liaison avec ses ligands odorants. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Le sulfate de cuivre peut se lier aux résidus d'histidine sur les récepteurs olfactifs, altérant potentiellement la structure et la fonction du récepteur. Dans le cas de OR13A1, cette liaison pourrait entraîner un changement de conformation qui réduit la capacité du récepteur à se lier aux molécules odorantes, inhibant indirectement sa signalisation sensorielle. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La méthyl-β-cyclodextrine extrait le cholestérol des membranes cellulaires, ce qui pourrait perturber les radeaux lipidiques. Comme OR13A1 est un récepteur couplé aux protéines G qui peut dépendre des radeaux lipidiques pour une transduction correcte du signal, la perturbation de ces microdomaines pourrait indirectement inhiber la signalisation sensorielle d'OR13A1 en affectant la localisation ou la conformation du récepteur. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est un agoniste connu du récepteur TRPV1, mais elle peut agir comme un antagoniste de certains récepteurs olfactifs en les désensibilisant à leurs ligands. Pour OR13A1, la capsaïcine peut entraîner une désensibilisation du récepteur et l'empêcher de s'activer en réponse à ses odorants spécifiques, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Il a été démontré que le menthol module la fonction de divers récepteurs couplés à la protéine G. Il peut inhiber de façon allostérique les récepteurs ORP et ORP. Il pourrait inhiber de façon allostérique OR13A1 en induisant un changement de conformation qui réduit la capacité du récepteur à répondre à ses ligands, régulant ainsi à la baisse la signalisation olfactive médiée par OR13A1. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
L'iciline est un agoniste des récepteurs TRPM8 et TRPA1 mais peut influencer l'activité d'autres protéines transmembranaires. En modifiant la dynamique de la membrane ou en interagissant avec les protéines de signalisation voisines, l'Icilin pourrait indirectement affecter la fonction d'OR13A1, en inhibant son activation par ses ligands odorants. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine est un composé amer qui peut moduler l'activité de certains récepteurs couplés aux protéines G. En se liant à OR13A1, l'EGCG peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de NUDT13. En se liant à OR13A1, la quinine pourrait bloquer la réponse normale du récepteur à ses ligands, ce qui entraînerait une inhibition de la cascade de signalisation olfactive dont OR13A1 fait partie. | ||||||