OR10AD1 Activateurs
Les activateurs OR10AD1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la génistéine CAS 446-72-0 et le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Les activateurs chimiques de OR10AD1 fonctionnent en modulant les niveaux intracellulaires de nucléotides cycliques, tels que l'AMPc et le GMPc, et en influençant les protéines kinases qui peuvent phosphoryler et activer le récepteur olfactif. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte active la protéine kinase A (PKA), une enzyme qui peut phosphoryler OR10AD1, augmentant ainsi sa capacité à lier les molécules odorantes. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente les niveaux d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA. La phosphorylation par la PKA prépare OR10AD1 à l'activation. En outre, l'IBMX et le Rolipram augmentent tous deux l'AMPc en inhibant différentes phosphodiestérases (PDE), qui sont des enzymes qui dégradent l'AMPc. L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la PDE, tandis que le Rolipram inhibe spécifiquement la PDE4. L'inhibition de ces enzymes par l'IBMX et le Rolipram empêche la dégradation de l'AMPc, conduisant à une accumulation qui active la PKA, avec une activation subséquente de OR10AD1.
Le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil agissent en inhibant la PDE5, une enzyme responsable de la dégradation du GMPc. L'inhibition de la PDE5 entraîne une augmentation des niveaux de GMPc, qui active la protéine kinase G (PKG). La PKG peut alors phosphoryler OR10AD1, ce qui entraîne son activation. Le zaprinast cible également la PDE5, produisant un effet similaire sur la GMPc et la PKG, conduisant à l'activation d'OR10AD1. D'autre part, le Cilostamide et l'Anagrelide inhibent sélectivement la PDE3, ce qui entraîne également des niveaux élevés d'AMPc et une activation subséquente de la PKA. La PKA peut phosphoryler OR10AD1, jouant ainsi un rôle dans son activation. Enfin, la génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut influencer indirectement l'activation d'OR10AD1. En inhibant les tyrosines kinases qui régulent négativement les voies de transduction du signal, la génistéine peut renforcer les processus conduisant à l'activation d'OR10AD1, bien que les mécanismes précis par lesquels cela se produit soient moins directs que les actions de l'AMPc et du GMPc sur leurs kinases respectives.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), qui peut à son tour activer la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors OR10AD1 et l'active en renforçant sa capacité à se lier aux molécules odorantes. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente les niveaux d'AMPc, activant la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et donc à l'activation de OR10AD1, augmentant sa sensibilité à des molécules odorantes spécifiques. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente l'AMPc en empêchant sa dégradation. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent conduire à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer OR10AD1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, peut indirectement conduire à l'activation d'OR10AD1 en inhibant les tyrosine kinases régulatrices négatives, renforçant ainsi potentiellement les processus de transduction du signal qui activent OR10AD1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui empêche la dégradation du GMPc. Une quantité élevée de GMPc peut activer la protéine kinase G (PKG), qui peut phosphoryler et activer OR10AD1, augmentant ainsi sa capacité à détecter les substances odorantes. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui a alors le potentiel de phosphoryler et d'activer OR10AD1, améliorant ainsi la transduction du signal odorant. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide inhibe sélectivement la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler OR10AD1, conduisant à son activation et à une signalisation odorante accrue. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, un inhibiteur de la PDE5, empêche la dégradation du GMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKG. La PKG activée peut phosphoryler OR10AD1, ce qui entraîne son activation et augmente potentiellement sa réponse à divers odorants. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil agit comme un inhibiteur de la PDE5, augmentant les niveaux de GMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKG. La PKG peut alors phosphoryler et activer OR10AD1, renforçant ainsi ses capacités de signalisation olfactive. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette élévation de l'AMPc active la PKA, qui est connue pour phosphoryler diverses protéines, dont potentiellement OR10AD1, l'activant ainsi et renforçant sa fonction dans les voies de signalisation olfactive. | ||||||