OR10A5 Activateurs
Les activateurs OR10A5 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la dopamine CAS 51-61-6.
OR10A5 peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies de signalisation. L'isoprotérénol, en agonisant les récepteurs bêta-adrénergiques, et la forskoline, en activant directement l'adénylyl cyclase, entraînent tous deux des niveaux élevés d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, a la capacité de phosphoryler OR10A5, en supposant qu'il s'agisse d'un substrat de cette kinase. De même, l'épinéphrine et le salbutamol, par leur interaction avec les récepteurs adrénergiques, et la terbutaline, qui cible spécifiquement les récepteurs adrénergiques bêta-2, entraînent l'activation de l'adénylyl cyclase, ce qui aboutit à une augmentation de l'AMPc et à une activation ultérieure de la PKA, qui peut agir sur OR10A5. L'histamine, via ses récepteurs, et la dopamine, via ses récepteurs couplés aux protéines G, ont toutes deux des effets sur les niveaux d'AMPc et donc sur la PKA, qui peut alors interagir avec OR10A5 si elle fait partie des cibles de phosphorylation de la PKA.
L'adénosine et la PGE2 (prostaglandine E2) s'engagent avec leurs récepteurs couplés aux protéines G respectifs pour moduler l'activité de l'adénylyl cyclase, influençant à nouveau les concentrations d'AMPc et l'activité de la PKA, fournissant une autre voie pour l'activation d'OR10A5. Le glucagon se lie également à son récepteur spécifique pour augmenter l'AMPc et activer la PKA, qui peut alors cibler OR10A5. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase, IBMX et Rolipram, augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc en empêchant sa dégradation, ce qui conduit indirectement à l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler des protéines cibles telles que OR10A5, ce qui entraîne son activation. Ces substances chimiques, par leurs interactions distinctes avec les mécanismes de signalisation cellulaire, convergent toutes vers la voie impliquant l'AMPc et la PKA, qui à son tour peut engager OR10A5, aboutissant à son activation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, qui peut entraîner l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) dans divers types de cellules. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer diverses protéines cellulaires, y compris potentiellement OR10A5 si elle est régulée par la phosphorylation de la PKA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations intracellulaires d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer OR10A5 s'il s'agit d'un substrat de la PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs de l'histamine couplés aux protéines G et les activer, ce qui peut déclencher des cascades de signalisation impliquant des seconds messagers tels que l'AMPc, conduisant potentiellement à l'activation de OR10A5 par le biais d'effets en aval de la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques, ce qui peut déclencher une cascade de signalisation entraînant la production d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA pourrait alors phosphoryler et activer OR10A5 si sa fonction est modulée par la phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui peut influencer les niveaux intracellulaires d'AMPc et l'activité de la PKA. Si OR10A5 est un substrat de la PKA, il peut être activé par une phosphorylation médiée par la PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne diverses réponses, notamment la modulation de l'activité de l'adénylyl cyclase et des changements dans les niveaux d'AMPc. Cela pourrait activer la PKA, qui à son tour peut activer OR10A5 si elle est sensible à la régulation de la PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 se lie à ses récepteurs E-prostanoïdes couplés aux protéines G, ce qui peut conduire à une augmentation de l'AMPc intracellulaire et à l'activation de la PKA. Cette cascade pourrait activer OR10A5 par une phosphorylation dépendante de la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement les niveaux d'AMPc, renforçant potentiellement l'activité de la PKA et activant OR10A5 par phosphorylation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui hydrolyse l'AMPc. L'inhibition de la PDE4 par le Rolipram entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui pourrait activer la PKA et, par la suite, OR10A5 s'il s'agit d'un substrat de la PKA. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste bêta-2 adrénergique qui peut augmenter l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase par le biais de la signalisation GPCR. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut activer OR10A5 par phosphorylation s'il se trouve dans le champ des substrats de la PKA. | ||||||