Olr713 Activateurs

Les activateurs Olr713 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0.

Les activateurs chimiques de l'Olr713 peuvent être compris à travers leur interaction avec divers récepteurs et enzymes qui conduisent à une cascade d'événements intracellulaires, influençant finalement l'activité de l'Olr713. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler des protéines cibles, dont l'Olr713, conduisant à son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste synthétique des récepteurs bêta-adrénergiques, et l'épinéphrine, une hormone naturelle, se lient à ces récepteurs et les activent, ce qui donne également un signal par l'intermédiaire de l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc et activer ensuite la PKA. Une fois activée, la PKA est connue pour phosphoryler diverses protéines, dont Olr713.

D'autres activateurs agissent par des voies similaires mais engagent des récepteurs différents. Par exemple, l'histamine, par son action sur les récepteurs H2, et la sérotonine, via certains récepteurs 5-HT, stimulent toutes deux l'adénylate cyclase, entraînant à nouveau une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer Olr713. La dopamine, qui interagit avec les récepteurs de type D1, et l'adénosine, par l'intermédiaire des récepteurs A2, augmentent également l'activité de l'adénylate cyclase et favorisent l'activation de la PKA par l'AMPc. La prostaglandine E2 active les récepteurs EP2 et EP4 qui suivent la même voie de signalisation AMPc-PKA, proposant ainsi une autre voie d'activation de l'Olr713. Le glucagon, par l'intermédiaire de son récepteur, suit un mécanisme analogue, renforçant le modèle d'activation de la PKA dépendant de l'AMPc et suggérant un effet similaire sur l'Olr713. En outre, la caféine et l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêchent la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient l'activation de la PKA. Cette activation soutenue de la PKA par la caféine et l'IBMX est une autre voie potentielle pour garantir que Olr713 reste dans un état activé. Enfin, BAY 60-6583 active sélectivement les récepteurs A2B de l'adénosine, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase, l'accumulation d'AMPc et l'activation de la PKA, préparant ainsi le terrain pour l'activation de l'Olr713.