Olr659 Activateurs

Les activateurs Olr659 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr659 comprennent une variété de composés qui exploitent la voie de signalisation de l'AMPc pour induire l'activation. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut ensuite activer la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler des protéines cibles telles que l'Olr659, les activant ainsi. L'isoprotérénol agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne également une augmentation de la production d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler Olr659, ce qui aboutit à son activation. De même, l'épinéphrine et la norépinéphrine se lient toutes deux aux récepteurs adrénergiques, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc qui activent la PKA, avec le même effet en aval sur Olr659. L'histamine, en interagissant avec les récepteurs H2, et la sérotonine, par l'intermédiaire de récepteurs spécifiques de la sérotonine, augmentent également les concentrations d'AMPc, favorisant l'activité de la PKA et la phosphorylation et l'activation ultérieures de l'Olr659.

En outre, la dopamine interagit avec les récepteurs de type D1 pour augmenter les niveaux d'AMPc, qui à leur tour peuvent activer la PKA et conduire à l'activation de l'Olr659. L'engagement de l'adénosine avec les récepteurs A2 augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à nouveau à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de l'Olr659. La prostaglandine E2, par son action sur les récepteurs EP, et le glucagon, en se liant à ses récepteurs, augmentent tous deux les niveaux d'AMPc, facilitant l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'Olr659. La caféine et la 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) inhibent la phosphodiestérase, une enzyme qui décompose l'AMPc, maintenant ainsi des niveaux élevés d'AMPc qui peuvent activer continuellement la PKA. L'activité persistante de la PKA assure une phosphorylation et une activation continues de l'Olr659, ce qui maintient son état actif. Chacun de ces produits chimiques, en agissant par l'intermédiaire de récepteurs ou d'enzymes distincts, converge vers l'axe de signalisation AMPc-PKA qui, à son tour, conduit directement à l'activation de l'Olr659.