Olr367 Activateurs

Les activateurs Olr367 courants comprennent, sans s'y limiter, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr367 peuvent influencer son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires sensibles aux altérations de la biochimie cellulaire. BAY K8644 agit en activant les canaux calciques de type L, ce qui facilite l'afflux d'ions calcium, augmentant ainsi la concentration intracellulaire de calcium. Cette élévation du calcium peut activer Olr367 en engageant des voies de signalisation dépendantes du calcium. De même, l'Ionomycine augmente le calcium intracellulaire en transportant des ions calcium dans la cellule, ce qui stimule également Olr367 par le biais de mécanismes sensibles au calcium. Par une autre voie, la forskoline augmente l'AMPc intracellulaire en stimulant l'adénylate cyclase, qui à son tour active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler différents substrats, dont l'Olr367, ce qui conduit à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule directement la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et donc activer Olr367 dans le cadre des cascades de signalisation régulées par la PKC.

En outre, la thapsigargin contribue à l'activation de l'Olr367 en inhibant la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique susceptible d'activer l'Olr367. La ouabaïne module l'activité de l'Olr367 en inhibant la Na+/K+ ATPase, ce qui perturbe les équilibres ioniques et peut activer l'Olr367 par des voies sensibles au sodium ou au potassium. L'anisomycine déclenche l'activation des protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler Olr367, tandis que l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases PP1 et PP2A, maintenant Olr367 dans un état phosphorylé et actif. La pyrithione de zinc augmente les concentrations intracellulaires de zinc, ce qui peut activer Olr367 en affectant les voies de signalisation sensibles au zinc. Enfin, la tétrodotoxine et la vératridine modulent l'activité des canaux sodiques; la tétrodotoxine les bloque, tandis que la vératridine les maintient ouverts plus longtemps, ce qui entraîne des changements dans la signalisation cellulaire pouvant aboutir à l'activation de l'Olr367.