Olr251 Activateurs

Les activateurs Olr251 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 et le FPL-64176 CAS 120934-96-5.

Les activateurs chimiques de l'Olr251 peuvent engager diverses cascades de signalisation intracellulaire qui convergent vers cette protéine pour moduler son activité. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la phosphatidylsérine sont tous deux des activateurs de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler l'Olr251, entraînant son activation fonctionnelle. La forskoline agit en augmentant les niveaux d'AMPc cellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler l'Olr251, ce qui entraîne son activation. De même, l'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline, activateurs potentiels de l'Olr251 par phosphorylation. Le BAY K8644 et le FPL 64176 stimulent tous deux les canaux calciques de type L, augmentant ainsi les concentrations intracellulaires de calcium et favorisant l'activation de l'Olr251 par l'intermédiaire de kinases sensibles au calcium.

En outre, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler Olr251, entraînant son activation. La caliculine A et l'acide okadaïque inhibent tous deux les protéines phosphatases qui, autrement, déphosphoryleraient Olr251, maintenant ainsi Olr251 dans un état actif. L'acide cyclopiazonique, en inhibant l'ATPase du calcium, perturbe l'homéostasie du calcium, ce qui peut conduire à l'activation de l'Olr251 par l'action des kinases en aval. La picrotoxine, par sa modulation des récepteurs GABA, peut conduire à une excitation neuronale et à l'activation subséquente de kinases qui peuvent phosphoryler et activer Olr251. La ryanodine interagit avec les récepteurs de la ryanodine et affecte la libération de calcium des réserves intracellulaires, ce qui peut entraîner l'activation de kinases intracellulaires qui phosphorylent et activent l'Olr251, illustrant ainsi les divers mécanismes par lesquels les activateurs chimiques peuvent déclencher l'activation de cette protéine.