Olr251 的化学激活剂可以激活各种细胞内信号级联,这些信号级联汇聚到这种蛋白质上,从而调节其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和磷脂酰丝氨酸都是蛋白激酶 C(PKC)的激活剂,PKC 可使 Olr251 磷酸化,导致其功能激活。佛司可林的作用是提高细胞的 cAMP 水平,从而激活蛋白激酶 A (PKA)。然后,PKA 可使 Olr251 磷酸化,导致其活化。同样,异诺霉素可提高细胞内钙含量,从而激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶,这些蛋白激酶可通过磷酸化激活 Olr251。BAY K8644 和 FPL 64176 都能刺激 L 型钙通道,从而提高细胞内钙浓度,并通过钙敏感激酶促进 Olr251 的活化。
此外,Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,使 Olr251 磷酸化,从而导致其活化。萼萼甲和冈田酸都能抑制蛋白磷酸酶,否则它们会使 Olr251 去磷酸化,从而使 Olr251 保持活性状态。环罂粟碱酸通过抑制钙 ATP 酶,破坏钙的平衡,从而通过下游激酶的作用激活 Olr251。微毒素通过调节 GABA 受体,可导致神经元兴奋,进而激活激酶,使 Olr251 磷酸化并活化。瑞诺丁与瑞诺丁受体相互作用,影响细胞内贮存的钙释放,从而可能导致细胞内激酶的激活,使 Olr251 磷酸化和激活,这进一步说明了化学激活剂启动激活这种蛋白质的多种机制。
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