Olr1020 Activateurs
Les activateurs Olr1020 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les activateurs chimiques de l'Olr1020 fonctionnent selon un mécanisme moléculaire cohérent qui repose sur la modulation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline est un activateur direct de l'adénylyl cyclase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation de l'AMPc dans la cellule conduit alors à l'activation de la PKA, qui à son tour phosphoryle l'Olr1020, conduisant à son activation fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, stimulant l'adénylyl cyclase pour augmenter l'AMPc et activer ensuite la PKA. La PKA phosphoryle alors Olr1020. La prostaglandine E2 (PGE2) agit par l'intermédiaire de ses récepteurs spécifiques couplés aux protéines G (GPCR) pour activer l'adénylyl cyclase, augmentant à nouveau les niveaux d'AMPc et engageant la PKA à phosphoryler Olr1020.
En outre, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient l'activation de la PKA et l'état de phosphorylation de l'Olr1020. L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques et déclenche une cascade similaire, entraînant la phosphorylation de l'Olr1020 par la PKA. La dopamine active les récepteurs de type D1 qui sont couplés à l'adénylyl cyclase, entraînant les mêmes effets en aval sur Olr1020. L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, et l'adénosine, par l'intermédiaire des récepteurs A2A ou A2B, stimulent toutes deux l'adénylyl cyclase, favorisant ainsi l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de l'Olr1020. L'interaction du glucagon avec son récepteur, l'activation des récepteurs bêta-2 adrénergiques par la terbutaline et le salbutamol, et l'inhibition de la PDE4 par le Rolipram, renforcent en fin de compte l'activité de la PKA, garantissant la phosphorylation et l'activation de l'Olr1020. Chacun de ces produits chimiques, bien qu'ayant des cibles ou des mécanismes initiaux distincts, converge vers la voie commune impliquant l'AMPc et la PKA pour moduler l'activité de l'Olr1020.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui peut activer les récepteurs adrénergiques, stimuler l'adénylyl cyclase et augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation de la production d'AMPc. Cette cascade peut entraîner l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc, favorisant ainsi son accumulation. Des niveaux plus élevés d'AMPc favorisent l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques et les active, ce qui provoque l'activation de l'adénylyl cyclase, l'accumulation d'AMPc et l'activation ultérieure de la PKA. Cette transduction du signal peut conduire à la phosphorylation et à l'activation d'Olr1020. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut activer les récepteurs dopaminergiques, en particulier les récepteurs de type D1, qui sont couplés à l'activation de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut catalyser la phosphorylation et l'activation de l'Olr1020. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont des RCPG stimulant l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et conduisant à l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine peut activer les récepteurs A2A ou A2B, qui sont liés à l'activation de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA. La phosphorylation de la PKA peut activer Olr1020. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta-2 adrénergique qui peut stimuler l'adénylyl cyclase via son récepteur, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui décompose l'AMPc. L'inhibition de la PDE4 entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui renforce l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui induit l'activité de l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer Olr1020. | ||||||