Inhibiteurs Olfr890

Les inhibiteurs courants de l'Olfr890 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, le SQ 22536 CAS 17318-31-9 et le KN-62 CAS 127191-97-3.

Olfr890 est un récepteur olfactif appartenant à la grande famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) présents chez Mus musculus (souris domestique). Les récepteurs olfactifs, tels que Olfr890, jouent un rôle essentiel dans la perception des odeurs en interagissant avec les molécules odorantes présentes dans l'environnement nasal. Ces récepteurs sont caractérisés par leurs gènes à un seul codage-exon et partagent une caractéristique structurelle commune, à savoir un domaine à 7 transmembranes, qui est une caractéristique des RCPG. La famille des gènes des récepteurs olfactifs est notamment la plus étendue du génome, reflétant l'importance de la perception des odeurs dans la survie et le comportement des organismes. Olfr890, comme d'autres récepteurs olfactifs, participe aux étapes initiales de l'olfaction en détectant des molécules odorantes et en déclenchant une réponse neuronale qui aboutit à la perception d'une odeur particulière. La reconnaissance des odorants par Olfr890 est médiée par son domaine extracellulaire, où les molécules odorantes se lient, déclenchant une cascade d'événements intracellulaires. Ces événements impliquent la transduction des signaux odorants par la protéine G, ce qui conduit finalement à la génération d'impulsions neurales qui sont relayées au cerveau pour la perception de l'odeur. Le rôle spécifique de Olfr890 dans le système olfactif de la souris est indépendant des récepteurs olfactifs d'autres organismes, car la nomenclature des gènes et des protéines des récepteurs olfactifs varie d'une espèce à l'autre.

Les mécanismes d'inhibition d'Olfr890 ou des récepteurs olfactifs, en général, impliquent le ciblage de divers composants de la voie de signalisation associée à ces récepteurs. Alors que les inhibiteurs directs se liant spécifiquement à Olfr890 peuvent être limités, l'inhibition se produit souvent indirectement par la modulation de la signalisation intracellulaire. Les composés chimiques peuvent influencer la fonction des récepteurs olfactifs en agissant sur des éléments clés de la voie de signalisation olfactive. Par exemple, certains inhibiteurs peuvent cibler l'adénylyl cyclase, une enzyme essentielle à la production d'AMPc, affectant ainsi la signalisation intracellulaire médiée par l'AMPc qui est essentielle à l'olfaction. D'autres peuvent inhiber des kinases spécifiques comme la PKA, qui jouent un rôle dans la transduction du signal olfactif, entraînant des perturbations en aval dans la voie. En outre, l'inhibition peut être obtenue en modulant les niveaux de calcium dans les cellules réceptrices olfactives. Le calcium est un élément essentiel de la signalisation olfactive et les produits chimiques qui bloquent les canaux calciques peuvent indirectement perturber la fonction des récepteurs olfactifs. En outre, les inhibiteurs peuvent cibler les composants de la voie MAPK, qui est en interaction avec la signalisation des récepteurs olfactifs. En interférant avec l'activation des MAPK, ces composés peuvent indirectement influencer la fonction de l'Olfr890 par le biais de voies intracellulaires partagées. L'influence des inhibiteurs de la phospholipase C (PLC) est une autre voie d'inhibition indirecte, car ils peuvent perturber la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), qui sont des acteurs clés de la cascade de signalisation des récepteurs olfactifs.