Inhibiteurs Oatp3
Les inhibiteurs courants de l'Oatp3 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le furosémide CAS 54-31-9, le bosentan CAS 147536-97-8 et la 12β-Hydroxydigitoxine CAS 20830-75-5.
Les inhibiteurs de l'OATP3 appartiennent à une classe chimique particulière qui joue un rôle crucial dans la modulation de l'activité des transporteurs du polypeptide 3 de transport des anions organiques (OATP3). L'OATP3 est un type de protéine membranaire que l'on trouve principalement dans les cellules de divers tissus, en particulier dans le foie et les reins. Sa fonction principale est de faciliter la translocation de composés endogènes et exogènes à travers les membranes cellulaires. L'OATP3, en tant que membre de la famille des transporteurs d'anions organiques (SLCO), se concentre spécifiquement sur l'absorption de substrats anioniques, qui englobent un large éventail de molécules telles que les acides biliaires, les hormones et divers médicaments. Les inhibiteurs de l'OATP3 se caractérisent par leur capacité à entraver ou à réduire la fonction de transport des protéines OATP3. Ces inhibiteurs sont généralement conçus pour se lier de manière compétitive au site de liaison du substrat du transporteur OATP3, empêchant ainsi l'absorption de substrats spécifiques. En entravant le transport transmembranaire de diverses molécules, les inhibiteurs de l'OATP3 peuvent avoir des conséquences importantes sur l'homéostasie cellulaire et la distribution systémique des médicaments. Leur mécanisme d'action est centré sur la modification de la dynamique de la translocation des substrats, et les chercheurs ont montré un vif intérêt pour l'élucidation des éléments structurels précis requis pour une inhibition efficace de l'OATP3.
Cette classe d'inhibiteurs est d'une importance capitale pour la recherche pharmacologique, car elle éclaire les processus complexes du transport cellulaire et a le potentiel d'influencer la pharmacocinétique et la distribution de diverses substances dans l'organisme. Les chercheurs sont activement engagés dans l'exploration des inhibiteurs de l'OATP3 afin de mieux comprendre leurs interactions moléculaires et leurs caractéristiques structurelles, et de découvrir ainsi leur capacité à influencer l'élimination des médicaments et les processus physiologiques liés aux substrats anioniques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine inhibe l'OATP3 en se liant de manière compétitive au site de liaison au substrat du transporteur, bloquant ainsi l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre la rifampicine et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe l'OATP3 en interagissant avec le transporteur et en perturbant ses changements de conformation nécessaires à la liaison et au transport du substrat. Cette interférence empêche la reconnaissance et l'absorption des substrats par l'OATP3, ce qui inhibe efficacement son activité de transport. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Le furosémide inhibe l'OATP3 en se liant au transporteur et en perturbant ses changements de conformation nécessaires à la liaison et au transport du substrat. Cette interférence empêche la reconnaissance et l'absorption des substrats par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Le bosentan inhibe l'OATP3 en se liant de manière compétitive au site de liaison au substrat du transporteur, bloquant ainsi l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre le bosentan et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-Hydroxydigitoxine inhibe l'OATP3 en se liant au transporteur et en bloquant son site de liaison au substrat, empêchant ainsi la reconnaissance et l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre la digoxine et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil inhibe l'OATP3 en se liant de manière compétitive au site de liaison au substrat du transporteur, bloquant ainsi l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre le gemfibrozil et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'érythromycine inhibe l'OATP3 en se liant au transporteur et en bloquant son site de liaison au substrat, empêchant ainsi la reconnaissance et l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre l'érythromycine et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringine inhibe l'OATP3 en se liant de manière compétitive au site de liaison du substrat du transporteur, bloquant ainsi l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre la naringine et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Le telmisartan inhibe l'OATP3 en se liant de manière compétitive au site de liaison au substrat du transporteur, bloquant ainsi l'absorption des substrats par l'OATP3. Cette inhibition se produit en raison de la similarité structurelle entre le telmisartan et les substrats endogènes reconnus par l'OATP3, ce qui entraîne une réduction de l'activité de transport. | ||||||