OATP16 Activateurs

Les activateurs courants de l'OATP16 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, le clofibrate CAS 637-07-0, l'oméprazole CAS 73590-58-6, la CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6 et le gemfibrozil CAS 25812-30-0.

Le polypeptide 16 de transport des anions organiques (OATP16) est un membre potentiellement caractérisé de la famille OATP, connue pour son rôle dans le transport d'une large gamme d'ions organiques endogènes et exogènes à travers les membranes cellulaires. Ces transporteurs font partie intégrante de la fonction physiologique de divers tissus, influençant principalement l'absorption et la distribution hépatique et rénale des substrats. L'OATP16, comme ses homologues de la famille, devrait présenter un profil d'expression spécifique aux tissus et une spécificité de substrat qui contribuent à son rôle physiologique unique au sein du système de transport cellulaire. Il est essentiel de comprendre la régulation de l'expression de l'OATP16, car cela pourrait nous éclairer sur l'interaction dynamique entre les mécanismes de transport cellulaire et l'homéostasie. Divers composants alimentaires, facteurs environnementaux et molécules endogènes ont été identifiés comme des activateurs potentiels susceptibles de réguler à la hausse l'expression des OATP, ce qui suggère que l'OATP16 pourrait également être influencée par ces composés.

Des composés comme la rifampicine et le millepertuis sont connus pour induire l'expression de certaines OATP par l'activation de récepteurs nucléaires tels que le récepteur de la prégnane X (PXR) et le récepteur constitutif de l'androstane (CAR), qui se lient à des éléments de réponse sur les promoteurs des gènes. Il en résulte une augmentation de la transcription des gènes codant pour ces transporteurs. De même, il a été démontré que les flavonoïdes alimentaires, tels que la naringine présente dans le pamplemousse, augmentent l'expression de l'OATP en modulant la machinerie transcriptionnelle cellulaire, potentiellement par le biais de l'influence sur les voies de signalisation et les facteurs de transcription. En outre, des composés tels que le gemfibrozil et le clofibrate, qui sont liés aux processus métaboliques des lipides, pourraient également augmenter l'expression de l'OATP en activant les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), un groupe de protéines réceptrices nucléaires qui fonctionnent comme des facteurs de transcription régulant l'expression des gènes. Ces résultats suggèrent l'existence d'un réseau complexe de mécanismes de régulation qui contrôlent l'expression des transporteurs OATP et, par extension, l'OATP16 pourrait également être soumise à des influences régulatrices similaires. La compréhension de ces interactions est essentielle pour délimiter la biologie fonctionnelle de l'OATP16.