NFATc3 Activateurs

Les activateurs NFATc3 courants comprennent, entre autres, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs NFATc3 sont un groupe diversifié de produits chimiques conçus pour provoquer l'activation directe ou indirecte de la protéine NFATc3. Ces molécules exploitent une multitude de voies de signalisation pour produire un effet cohérent. Par exemple, l'ionomycine et la thapsigargin agissent en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Les ions calcium élevés activent la phosphatase calcineurine, qui à son tour déphosphoryle la protéine NFATc3, lui permettant de se transloquer dans le noyau. La forskoline utilise une voie différente: elle augmente les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la calcineurine et l'activation subséquente de NFATc3. L'acide okadaïque préserve le NFATc3 dans sa forme active en inhibant les phosphatases qui, autrement, l'inactiveraient.

Certains composés, comme la cyclosporine A et la nifédipine, agissent de manière plus détournée. La ciclosporine A inhibe les protéines qui agissent comme des inhibiteurs de la calcineurine, permettant ainsi à la calcineurine d'activer plus efficacement le NFATc3. La nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques, provoque une augmentation homéostatique du calcium intracellulaire, ce qui entraîne indirectement l'activation de NFATc3. D'autres, comme le valsartan et l'anisomycine, agissent par des voies distinctes, telles que la voie de l'Ang II et la voie JNK, respectivement.