Inhibiteurs neuropilin

Les inhibiteurs courants de la neuropiline comprennent, entre autres, le sorafénib CAS 284461-73-0, le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, le pazopanib CAS 444731-52-6, le vandétanib CAS 443913-73-3 et le BIBF1120 CAS 656247-17-5.

Les neuropilines sont une famille de glycoprotéines transmembranaires largement exprimées dans divers tissus et jouent des rôles cruciaux dans de nombreux processus biologiques, en particulier pendant le développement embryonnaire et la guidance neuronale. Fonctionnellement, les neuropilines agissent comme co-récepteurs pour plusieurs facteurs de croissance et sémaphorines, médiant leurs activités de signalisation par interaction avec d'autres récepteurs. Plus précisément, la neuropiline-1 et la neuropiline-2 sont impliquées dans l'angiogenèse, la guidance axonale, la régulation immunitaire et la progression du cancer en modulant la signalisation du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF), du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β) et des sémaphorines de classe 3, entre autres. De plus, les neuropilines sont impliquées dans la régulation du patterning neuronal et de la plasticité synaptique par des interactions avec des signaux de guidance axonale tels que les sémaphorines et les collapsines.

L'inhibition de la fonction des neuropilines représente une stratégie prometteuse pour moduler divers processus physiologiques et pathologiques. Mécaniquement, l'inhibition des neuropilines peut être réalisée par diverses approches ciblant leurs domaines de liaison aux ligands extracellulaires ou les cascades de signalisation intracellulaires. Les inhibiteurs de petites molécules peuvent perturber la liaison des neuropilines à leurs ligands, empêchant ainsi les événements de signalisation en aval associés à l'angiogenèse, à la guidance neuronale et à la progression du cancer. De plus, bloquer les voies de signalisation intracellulaires activées par les neuropilines, telles que les voies de signalisation du VEGF et des sémaphorines, peut également inhiber efficacement les fonctions médiées par les neuropilines. En outre, cibler l'expression ou les mécanismes de trafic des neuropilines peut offrir des voies supplémentaires pour intervenir dans les maladies caractérisées par une signalisation neuropiline aberrante. Dans l'ensemble, élucider les mécanismes précis sous-jacents à l'inhibition des neuropilines fournit des informations précieuses pour le développement de stratégies ciblant les processus dépendants des neuropilines dans divers contextes biologiques.