Inhibiteurs neurocalcin
Les inhibiteurs courants de la neurocalcine comprennent, entre autres, le W-7 CAS 61714-27-0, le chlorhydrate de trifluopérazine CAS 440-17-5, la chlorpromazine CAS 50-53-3, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le vérapamil CAS 52-53-9.
Les inhibiteurs chimiques de la neurocalcine peuvent affecter la fonction de la protéine par divers mécanismes, principalement centrés sur la modulation de la disponibilité des ions calcium et l'interaction avec la calmoduline. Les antagonistes de la calmoduline tels que le chlorhydrate de W-7 et les dérivés de la phénothiazine tels que la trifluopérazine et le chlorhydrate de chlorpromazine inhibent directement la neurocalcine en entrant en compétition pour la liaison avec la calmoduline. Ces produits chimiques ont une affinité plus élevée pour la calmoduline que pour la neurocalcine, ce qui empêche la neurocalcine de s'associer à la calmoduline et donc d'inhiber son activité. Sans la capacité de se lier à la calmoduline, la neurocalcine ne peut pas jouer son rôle de régulateur du calcium dans la cellule.
D'autres substances chimiques agissent en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui affecte indirectement la fonction de la neurocalcine. La thapsigargin, en inhibant la Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA), perturbe l'homéostasie du calcium, ce qui réduit le calcium disponible pour la neurocalcine. Les inhibiteurs de canaux calciques tels que le chlorhydrate de vérapamil, la nifédipine, la nimodipine, le bésylate d'amlodipine, le chlorhydrate de bépridil et le chlorhydrate de gallopamil limitent l'afflux d'ions calcium à travers la membrane cellulaire, ce qui diminue la concentration intracellulaire de calcium nécessaire à l'activité de la neurocalcine. Le rouge de ruthénium agit de manière similaire en se liant aux canaux calciques et en inhibant l'absorption du calcium. L'inhibition des récepteurs de la ryanodine (RyRs) par le dantrolène sodique entraîne également une réduction des niveaux de calcium intracellulaire. Par conséquent, la disponibilité réduite des ions calcium à l'intérieur de la cellule due à l'action de ces inhibiteurs nuit à la capacité fonctionnelle de la neurocalcine, puisque ses fonctions d'activation et de régulation dépendent de la liaison au calcium.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le chlorhydrate W-7 est un antagoniste de la calmoduline qui entre en compétition avec la neurocalcine pour la liaison de la calmoduline. L'inhibition de la neurocalcine est due à l'affinité plus élevée du produit chimique pour la calmoduline, ce qui empêche la neurocalcine de se lier à la calmoduline et inhibe par conséquent sa fonction. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
La trifluopérazine est un dérivé de la phénothiazine qui agit comme un inhibiteur de la calmoduline, qui peut également inhiber la neurocalcine en empêchant son interaction avec la calmoduline. La neurocalcine a besoin de se lier à la calmoduline pour être activée et fonctionner, et en bloquant cette liaison, la trifluopérazine inhibe l'activité de la neurocalcine. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Le chlorhydrate de chlorpromazine est un autre dérivé de la phénothiazine, connu pour bloquer les processus dépendant de la calmoduline. Il inhibe la neurocalcine en limitant sa capacité à s'engager avec la calmoduline, qui est essentielle pour les fonctions régulatrices de la neurocalcine à médiation calcique. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est une lactone sesquiterpénique qui perturbe l'homéostasie du calcium dans les cellules en inhibant la Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA). La neurocalcine étant une protéine qui se lie au calcium, l'épuisement des réserves de calcium par la thapsigargin entraîne un manque d'ions calcium nécessaires au fonctionnement efficace de la neurocalcine. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui empêche l'afflux d'ions calcium. La fonctionnalité de la neurocalcine dépend des niveaux internes d'ions calcium ; par conséquent, l'action du vérapamil peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la neurocalcine en réduisant la disponibilité des ions calcium dont elle a besoin. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge ruthénium est un complexe d'oxychlorure de ruthénium ammoniaqué qui se lie aux canaux calciques et inhibe l'absorption du calcium. En empêchant les ions calcium de pénétrer dans la cellule, le rouge de ruthénium inhibe indirectement la neurocalcine en réduisant la concentration intracellulaire de calcium nécessaire à son activité. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui empêche l'afflux d'ions calcium. La neurocalcine a besoin d'ions calcium pour fonctionner et, en inhibant l'entrée du calcium dans la cellule, la nifédipine inhibe indirectement l'activité de la neurocalcine en raison d'une insuffisance d'ions calcium. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipine est un autre inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine dont le mécanisme est similaire à celui de la nifédipine. Elle inhibe le flux d'ions calcium dans les neurones, inhibant ainsi indirectement la neurocalcine en limitant les ions calcium disponibles pour son bon fonctionnement. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Le bésylate d'amlodipine agit comme un bloqueur des canaux calciques, en inhibant spécifiquement les canaux calciques de type L. Cette inhibition entraîne une diminution de la concentration en ions calcium dans la cellule, ce qui est nécessaire pour que la neurocalcine puisse se lier au calcium et remplir ses fonctions, inhibant ainsi indirectement la neurocalcine. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Le dantrolène sodique inhibe les récepteurs de la ryanodine (RyR) sur le réticulum sarcoplasmique, qui sont responsables de la libération des ions calcium. En inhibant ces récepteurs, le dantrolène sodium diminue le taux d'ions calcium, ce qui entraîne une inhibition indirecte de la neurocalcine, dont l'activité nécessite des ions calcium. | ||||||