Inhibiteurs Nek8

Les inhibiteurs courants de Nek8 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le SP600125 CAS 129-56-6, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, la Triciribine CAS 35943-35-2 et l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4.

Les inhibiteurs chimiques de Nek8 comprennent une gamme de composés qui ciblent diverses kinases et voies de signalisation cellulaire auxquelles Nek8 est associé. La staurosporine, un inhibiteur de kinase bien connu, peut inhiber Nek8 en ciblant directement son activité kinase, qui est cruciale pour son rôle dans la régulation du cycle cellulaire et les fonctions ciliaires. De même, la 5-Iodotubercidine réduit la disponibilité des substrats phosphorylés de l'adénosine, qui sont nécessaires au fonctionnement des kinases comme Nek8. La triciribine, bien que principalement connue pour inhiber la voie Akt, peut entraîner une diminution de l'activité de Nek8 en réduisant la phosphorylation à l'intérieur de la cellule, ce qui indique une interconnexion entre ces voies et l'activité de Nek8. L'Alsterpaullone, en entrant en compétition avec les sites de liaison de l'ATP, peut entraver l'activité kinase de Nek8, et le Gö6976 perturbe la signalisation cellulaire en inhibant la protéine kinase C, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de Nek8 par une modification de la dynamique de la phosphorylation.

En outre, le H-89, qui cible la protéine kinase A, peut modifier les schémas de phosphorylation dans la cellule et potentiellement réduire l'activité de Nek8. L'indirubine-3'-monoxime est capable de perturber le réseau de signalisation des kinases, et son inhibition des kinases à large spectre peut s'étendre à Nek8, en affectant sa dépendance à l'égard des événements de phosphorylation. IC261, un inhibiteur de la caséine kinase 1, peut perturber les voies de signalisation impliquées dans Nek8, en diminuant son activité kinase. PD 0332991, bien que sélectif pour CDK4/6, peut altérer la progression du cycle cellulaire, qui est étroitement liée à la fonction de Nek8, entraînant une réduction de son activité. La roscovitine, un autre inhibiteur de CDK, en interférant avec les kinases régulatrices du cycle cellulaire, peut affecter la fonction de Nek8, étant donné son rôle dans les processus liés au cycle cellulaire. Enfin, le Tozasertib, un inhibiteur de la kinase Aurora, perturbe les processus mitotiques qui font partie intégrante de la régulation du cycle cellulaire, entraînant indirectement une diminution de l'activité de Nek8, puisque ce dernier joue un rôle établi dans ces processus cellulaires.