Nek8 억제제

일반적인 Nek8 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, SP600125 CAS 129-56-6, 5-요오드투베르시딘 CAS 24386-93-4, 트리시리빈 CAS 35943-35-2, 알스터펄론 CAS 237430-03-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Nek8의 화학적 억제제는 다양한 키나아제 및 세포 신호 전달 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함하며, 이 화합물들은 Nek8과 관련되어 있는 것으로 알려져 있습니다. 잘 알려진 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 세포 주기 조절과 섬모 기능에 중요한 역할을 하는 키나아제 활성을 직접 표적으로 삼아 Nek8을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 5-요오도투베르시딘은 Nek8과 같은 키나아제가 기능하는 데 필요한 인산화 아데노신 기질의 가용성을 감소시킵니다. 트리시리빈은 주로 Akt 경로를 억제하는 것으로 알려져 있지만 세포 내 인산화를 감소시켜 Nek8 활성을 감소시킬 수 있으며, 이는 이러한 경로와 Nek8의 활성 사이에 상호 연관성이 있음을 나타냅니다. 알스터펄론은 ATP 결합 부위와 경쟁하여 Nek8의 키나제 활성을 방해할 수 있으며, Gö6976은 단백질 키나제 C를 억제하여 세포 신호를 방해하여 인산화 역학 변화를 통해 Nek8의 활성을 감소시킬 수 있습니다.

또한 단백질 키나아제 A를 표적으로 하는 H-89는 세포 내 인산화 패턴을 변경하여 잠재적으로 Nek8의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 인디루빈-3'-모녹심은 키나아제 신호 네트워크를 교란할 수 있으며, 광범위한 키나아제 억제가 Nek8까지 확장되어 인산화 사건에 대한 의존성에 영향을 미칠 수 있습니다. 카제인 키나아제 1 억제제인 IC261은 Nek8 관련 신호 경로를 방해하여 키나아제 활성을 감소시킬 수 있습니다. PD 0332991은 CDK4/6에 선택적이지만 Nek8의 기능과 밀접한 관련이 있는 세포 주기 진행을 변경하여 활성을 감소시킬 수 있습니다. 또 다른 CDK 억제제인 로스코비틴은 세포 주기 조절 키나아제를 방해하여 세포 주기 관련 과정에서 Nek8의 역할에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, 오로라 키나아제 억제제인 토자서팁은 세포 주기 조절에 필수적인 유사 분열 과정을 방해하여 간접적으로 Nek8 활성을 감소시키는데, 이는 Nek8이 이러한 세포 과정에서 역할을 수행하기 때문입니다.