Inhibiteurs Nek1
Les inhibiteurs de Nek1 les plus courants comprennent, entre autres, SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 et Cercosporamide CAS 131436-22-1.
Les inhibiteurs de la kinase liée à la NIMA 1 (NEK1) comprennent une classe de petites molécules qui ciblent la sérine/thréonine kinase NEK1, un membre de la famille des kinases liées à la NIMA. Cette kinase est impliquée dans divers processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire, le contrôle mitotique et la réponse aux lésions de l'ADN. Les inhibiteurs de NEK1 visent souvent à entraver la fonction catalytique de l'enzyme, affectant ainsi son rôle dans les voies de signalisation cellulaire dépendant de la phosphorylation. Certains inhibiteurs sont compétitifs vis-à-vis de l'ATP, se liant à la poche de liaison de l'ATP de NEK1 pour la phosphorylation des substrats. D'autres peuvent agir comme des inhibiteurs allostériques, se liant à un site différent de la protéine pour induire un changement de conformation qui affecte l'activité de NEK1.
Étant donné que NEK1 est une kinase avec un domaine de liaison à l'ATP conservé, similaire à d'autres kinases, de nombreux inhibiteurs de NEK1 ne sont pas très sélectifs et inhibent souvent d'autres kinases également. Certaines de ces molécules ont été initialement développées pour cibler d'autres kinases telles que les kinases dépendantes des cyclines (CDK) ou les kinases Aurora, mais il s'est avéré par la suite qu'elles inhibaient également NEK1.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
Développé à l'origine comme inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines (CDK), le SU9516 s'est également avéré inhiber la NEK1. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Un inhibiteur de la kinase Aurora A qui a également été signalé comme inhibant NEK1, bien que de manière moins sélective. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Ce composé inhibe les kinases dépendantes des cyclines et a été signalé comme ayant également une certaine activité inhibitrice contre NEK1. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
Initialement développée comme inhibiteur de CDK, cette molécule a également montré une certaine capacité à inhiber NEK1 dans certaines études. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
Identifié à l'origine comme un métabolite fongique, ce composé a montré des effets inhibiteurs sur une série de kinases, y compris NEK1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le gossypol est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase à cibles multiples avec un large éventail de cibles; il a été rapporté qu'il inhibe NEK1 entre autres kinases. | ||||||