NEDD4-L Activateurs
Les activateurs NEDD4-L courants comprennent, sans s'y limiter, le Pamoate de pyrvinium CAS 3546-41-6, l'Auranofin CAS 34031-32-8, la Piperlongumine CAS 20069-09-4, la Withaferin A CAS 5119-48-2 et le Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
Les activateurs de NEDD4-L représentent un groupe diversifié de composés chimiques qui modulent l'activité de l'E3 ubiquitine ligase NEDD4-L. Ces activateurs peuvent être largement classés en fonction de leurs mécanismes d'action principaux qui ciblent différentes voies de signalisation et événements moléculaires. Ces activateurs peuvent être largement classés en fonction de leurs principaux mécanismes d'action, ciblant différentes voies de signalisation et différents événements moléculaires. Un sous-groupe comprend des composés qui inhibent directement les régulateurs négatifs de NEDD4-L. Par exemple, le pamoate de pyrvinium inhibe l'AMPK, soulageant ainsi la phosphorylation inhibitrice de NEDD4-L et renforçant son activité ubiquitine ligase. L'auranofine active NEDD4-L en inhibant Keap1, ce qui entraîne une augmentation transcriptionnelle de l'expression de NEDD4-L médiée par NRF2. La piperlongumine influence la voie de signalisation Akt/mTOR, en inhibant Akt et en activant indirectement NEDD4-L. Un autre sous-groupe comprend des composés qui activent indirectement NEDD4-L en modulant des voies cellulaires spécifiques. Par exemple, la Withaferin A inhibe HIF-1α, soulageant la phosphorylation inhibitrice sur NEDD4-L et favorisant son activité ubiquitine ligase. Le MLN4924 inhibe la NAE, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de NEDD4-L et de l'activité ubiquitine ligase. Le célastrol inhibe NF-κB, soulageant la phosphorylation inhibitrice de NEDD4-L et favorisant son activité ubiquitine ligase.
En outre, le 5-Fluorouracile influence la voie de signalisation EGFR/MEK/ERK, en inhibant MEK et en activant indirectement NEDD4-L. Le rigosertib module la voie PLK1/FOXO3a, en stabilisant FOXO3a et en augmentant l'expression de NEDD4-L au niveau transcriptionnel. La sanguinarine inhibe STAT3, soulageant l'effet inhibiteur sur NEDD4-L et favorisant son activité ubiquitine ligase. De plus, des composés comme le BX795, le Ganetespib et le Torin 1 influencent respectivement les voies AMPK, HSP90/SGK1 et mTORC1. Le BX795 inhibe l'AMPK, ce qui entraîne une augmentation de l'activité ubiquitine ligase de NEDD4-L. Le Ganetespib inhibe l'HSP90/SGK1 et la voie mTORC1. Le ganetespib inhibe la HSP90, ce qui entraîne la dégradation de SGK1 et atténue la phosphorylation inhibitrice de NEDD4-L. La torine 1 inhibe mTOR, ce qui favorise l'activité ubiquitine ligase de NEDD4-L. En résumé, les activateurs de NEDD4-L englobent une variété de composés qui agissent par le biais de mécanismes distincts, influençant les voies cellulaires et les événements moléculaires pour moduler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase NEDD4-L. La compréhension des diverses stratégies employées par ces activateurs fournit des indications précieuses sur les approches potentielles de régulation de l'activité de NEDD4-L dans des contextes cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Le pamoate de pyrvinium, un anthelminthique approuvé, active le NEDD4-L par le biais de l'inhibition de la voie de l'AMPK. En supprimant l'activité de l'AMPK, le pamoate de pyrvinium supprime la phosphorylation inhibitrice sur NEDD4-L, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase et une activation ultérieure de NEDD4-L. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine, un composé contenant de l'or, active NEDD4-L en ciblant la voie Keap1/NRF2. En inhibant Keap1, l'auranofin stabilise NRF2, qui augmente ensuite l'expression de NEDD4-L de manière transcriptionnelle. Cette activation indirecte augmente les niveaux de NEDD4-L, favorisant son activité ubiquitine ligase. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumine, un alcaloïde naturel, active le NEDD4-L en influençant la voie de signalisation Akt/mTOR. Elle inhibe l'Akt, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de la mTOR. Cette modulation de la signalisation Akt/mTOR active indirectement NEDD4-L en soulageant la phosphorylation inhibitrice sur NEDD4-L et en renforçant son activité ubiquitine ligase. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A, une lactone stéroïdienne, active le NEDD4-L en modulant la voie HIF-1α. Par l'inhibition de HIF-1α, la withaferine A active indirectement NEDD4-L. La réduction des niveaux de HIF-1α soulage la phosphorylation inhibitrice sur NEDD4-L, favorisant son activité ubiquitine ligase et l'activation qui s'ensuit. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol, un triterpénoïde naturel, active NEDD4-L en inhibant la voie de signalisation NF-κB. En supprimant NF-κB, le célastrol active indirectement NEDD4-L en supprimant la phosphorylation inhibitrice de NEDD4-L. Cela renforce l'activité ubiquitaire de NEDD4-L. Cela renforce l'activité ubiquitine ligase de NEDD4-L et favorise l'ubiquitination de ses substrats. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-fluorouracile, un antimétabolite, active le NEDD4-L en influençant la voie de signalisation EGFR/MEK/ERK. Il inhibe la MEK, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'ERK. Cette modulation de la voie EGFR/MEK/ERK active indirectement NEDD4-L en soulageant la phosphorylation inhibitrice, en favorisant son activité ubiquitine ligase et son activation ultérieure. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
Le Sanguinarium, un alcaloïde naturel, active le NEDD4-L en influençant la voie STAT3. Il inhibe STAT3, ce qui entraîne une diminution de la transcription de miR-93. La réduction des niveaux de miR-93 soulage l'effet inhibiteur sur NEDD4-L, favorisant son activité ubiquitine ligase et l'activation qui s'ensuit. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
Le BX795, un inhibiteur de l'AMPK, active NEDD4-L par la modulation de la voie de signalisation de l'AMPK. L'inhibition de l'AMPK par le BX795 supprime la phosphorylation inhibitrice de la NEDD4-L, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase et l'activation de la NEDD4-L. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Le ganetespib, un inhibiteur de la HSP90, active le NEDD4-L en influençant la voie HSP90/SGK1. L'inhibition de la HSP90 par le ganetespib entraîne la dégradation du SGK1, ce qui soulage la phosphorylation inhibitrice de la NEDD4-L. Cela renforce l'ubiquité de la NEDD4-L dans la chaîne de signalisation. Cela renforce l'activité ubiquitine ligase de NEDD4-L et favorise l'ubiquitination de ses substrats. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1, un inhibiteur de mTOR, active NEDD4-L en modulant la voie mTORC1. L'inhibition de mTOR par Torin 1 soulage la phosphorylation inhibitrice de NEDD4-L, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase et l'activation de NEDD4-L. | ||||||