NAT-2 Activateurs

Les activateurs NAT-2 courants comprennent, entre autres, l'isoniazide CAS 54-85-3, le chlorhydrate de 1-Hydrazinophthalazine CAS 304-20-1, le chlorhydrate de procaïnamide CAS 614-39-1, la dapsone CAS 80-08-0 et l'aminoglutéthimide CAS 125-84-8.

Les mécanismes fonctionnels des activateurs de la NAT-2 sont étroitement liés au rôle de l'enzyme dans la N-acétylation des médicaments à base d'arylamine et d'hydrazine et des substances cancérigènes. La disponibilité de substrats sur lesquels la NAT-2 peut agir est au cœur de ce processus. Des composés tels que la sulfaméthazine, l'isoniazide, l'hydralazine, la procaïnamide, la dapsone, la caféine, le clonazépam, l'aminoglutéthimide, la benzocaïne et le sulfanilamide servent de substrats directs pour l'activité acétyltransférase de la NAT-2. La présence de ces composés renforce l'activité fonctionnelle de la NAT-2 en fournissant davantage de cibles pour sa réaction d'acétylation. Cette augmentation est cruciale dans le métabolisme de ces médicaments, affectant leur pharmacocinétique et leur efficacité. Par exemple, l'acétylation de médicaments tels que l'isoniazide et le procaïnamide par la NAT-2 influence leurs actions et leurs profils d'effets secondaires.

En outre, le rôle de l'acétyl-CoA en tant que cofacteur de la NAT-2 est fondamental. En tant que substrat direct, la disponibilité de l'acétyl-CoA est essentielle pour moduler l'activité acétyltransférase de l'enzyme. Une augmentation du taux d'acétyl-CoA peut donc directement renforcer la fonction enzymatique de la NAT-2.