Date published: 2025-10-30

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NALCN Activateurs

Les activateurs NALCN courants comprennent, entre autres, le Riluzole CAS 1744-22-5, la Vératridine CAS 71-62-5, le β-Estradiol CAS 50-28-2, le PNU-282,987 CAS 123464-89-1 et la 4-Méthyl-2-(1-pipéridinyl)-quinoléine.

Les activateurs de la NALCN sont une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de la NALCN par le biais de mécanismes cellulaires complexes. Le riluzole et la vératridine, en agissant sur les canaux sodiques, augmentent indirectement la fonction du NALCN, le riluzole renforçant les activités des canaux du NALCN et la vératridine prolongeant la dépolarisation de la membrane neuronale, qui active le NALCN. Le GsMTx-4 et la pyrithione de zinc, par leur influence sur les canaux ioniques mécanosensibles et l'homéostasie du zinc respectivement, modulent la mécanique cellulaire et l'équilibre des ions métalliques, ce qui conduit indirectement à l'activation du NALCN. L'œstradiol, en engageant la signalisation médiée par les récepteurs d'œstrogènes, influence l'état de phosphorylation des protéines dans les voies qui se croisent avec la NALCN, renforçant ainsi son activité. En outre, le rôle de FPL64176 en tant qu'activateur des canaux calciques augmente indirectement l'activité de la NALCN en favorisant l'afflux de calcium, déclenchant une cascade d'événements intracellulaires qui finissent par activer la NALCN.

L'inhibition des canaux TRPC par le ML204, le ciblage des canaux potassiques par la Tertiapine-Q et l'interférence de la Cloxyquine avec les canaux chlorure contribuent également à l'activation de la NALCN en induisant des changements dans les courants ioniques et les potentiels membranaires, modifiant subtilement l'environnement cellulaire en faveur de l'activation de la NALCN. Le BAY K8644 et l'Amlodipine, bien que ciblant principalement les canaux calciques de type L avec des actions opposées, finissent tous deux par favoriser l'activité de la NALCN grâce à l'interaction complexe de la signalisation calcique. Le blocage des canaux mécanosensibles par l'ion Gadolinium(III) ajoute une autre couche de complexité en modifiant la réponse de la cellule au stress mécanique, modulant ainsi indirectement l'activité des NALCN dans le cadre d'une réponse plus large visant à maintenir l'excitabilité neuronale. Dans l'ensemble, ces activateurs de la NALCN exercent leurs effets par le biais d'un réseau dynamique et interconnecté de voies de signalisation qui, bien qu'elles ne ciblent pas directement la NALCN, renforcent son rôle dans la régulation de la conductance ionique neuronale.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Riluzole

1744-22-5sc-201081
sc-201081A
sc-201081B
sc-201081C
20 mg
100 mg
1 g
25 g
$20.00
$189.00
$209.00
$311.00
1
(1)

Le riluzole est connu pour renforcer les activités des canaux NALCN en agissant sur les canaux sodiques, ce qui affecte indirectement l'excitabilité neuronale dans laquelle les canaux NALCN sont impliqués. En modulant les canaux sodiques, le riluzole augmente l'activité des canaux NALCN, ce qui entraîne une augmentation de la conductance des ions sodium dans les neurones.

Veratridine

71-62-5sc-201075B
sc-201075
sc-201075C
sc-201075A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$80.00
$102.00
$197.00
$372.00
3
(1)

La vératridine, un alcaloïde qui cible les canaux sodiques, active indirectement la NALCN en entretenant la dépolarisation des membranes neuronales. Cette dépolarisation prolongée peut entraîner l'activation des canaux NALCN en raison de leur rôle dans le contrôle de l'excitabilité basale des neurones.

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
(1)

L'estradiol, une forme d'œstrogène, peut renforcer l'activité de la NALCN indirectement par le biais de la signalisation médiée par les récepteurs d'œstrogènes. Cette signalisation peut modifier l'état de phosphorylation des protéines dans les mêmes voies que la NALCN, ce qui entraîne une augmentation de l'activité fonctionnelle de la NALCN en modifiant l'environnement électrochimique auquel les canaux de la NALCN répondent.

PNU-282,987

123464-89-1sc-200187
sc-200187A
10 mg
50 mg
$170.00
$576.00
3
(1)

Le FPL64176 est un activateur de canal calcique qui peut augmenter indirectement l'activité du NALCN en favorisant l'afflux de calcium. Le calcium intracellulaire élevé peut activer des kinases ou des molécules de signalisation qui modulent l'activité de divers canaux ioniques, y compris le NALCN, ce qui entraîne une augmentation de l'excitabilité neuronale.

4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline

5465-86-1sc-483337
25 mg
$430.00
(0)

ML204 est un bloqueur des canaux TRPC4 et TRPC5. Le blocage de ces canaux peut indirectement conduire à l'activation des NALCN en modifiant le potentiel membranaire et l'homéostasie ionique, que les canaux NALCN contribuent à réguler, ce qui renforce leur activité fonctionnelle dans le cadre de la signalisation neuronale.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

La pyrithione de zinc peut renforcer l'activité de la NALCN indirectement par la modulation des canaux et récepteurs sensibles au zinc qui ont des effets en aval sur la NALCN. En influençant l'homéostasie du zinc dans les neurones, il peut moduler le potentiel membranaire et les voies de signalisation intracellulaires dans lesquelles la NALCN est impliquée, ce qui entraîne une activité accrue du canal.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

Le BAY K8644 est un agoniste des canaux calciques de type L qui peut indirectement activer la NALCN en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut moduler de nombreuses voies de signalisation qui affectent indirectement l'activité du canal NALCN, augmentant ainsi la conductance ionique médiée par le NALCN.

Amlodipine

88150-42-9sc-200195
sc-200195A
100 mg
1 g
$73.00
$163.00
2
(1)

L'amlodipine, un bloqueur de canaux calciques, influence indirectement l'activité du NALCN en modifiant l'homéostasie du calcium. Cette modulation des niveaux de calcium peut entraîner des réponses compensatoires au sein du neurone qui renforcent l'activité des canaux NALCN, car ils font partie du réseau complexe qui contrôle l'excitabilité neuronale.

Gadolinium

7440-54-2sc-250038
10 g
$87.00
(0)

L'ion gadolinium(III) est connu pour bloquer certains types de canaux mécanosensibles. Ce blocage pourrait entraîner une activation indirecte des canaux NALCN en modifiant la réponse au stress mécanique de la cellule, ce qui pourrait à son tour affecter le potentiel membranaire et entraîner une modulation de l'activité des canaux NALCN dans le contexte de la signalisation neuronale.