PNU-282,987 (CAS 123464-89-1)
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Le PNU-282,987 est un composé chimique largement utilisé dans la recherche en neurosciences en raison de son rôle d'agoniste sélectif du récepteur nicotinique α7 de l'acétylcholine. Il s'agit d'un outil essentiel dans l'étude de la signalisation cholinergique, qui a des implications pour la compréhension des fonctions cognitives telles que l'apprentissage et la mémoire. Les chercheurs utilisent le PNU-282,987 pour explorer les mécanismes sous-jacents de la communication neuronale et pour étudier la modulation potentielle de ces voies. En outre, le PNU-282,987 est utilisé pour étudier l'implication du récepteur dans les réponses neuroinflammatoires, car le récepteur α7 a été impliqué dans la modulation de la libération de diverses cytokines. La spécificité du composé pour le récepteur α7 le rend particulièrement utile pour discerner les rôles distincts que les différents récepteurs nicotiniques jouent dans la fonction et la pathologie neuronales.
PNU-282,987 (CAS 123464-89-1) Références
- L'agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-chlorobenzamide hydrochloride] renforce l'activité synaptique GABAergique dans les tranches de cerveau et rétablit les déficits de gating auditif chez les rats anesthésiés. | Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
- L'activation des récepteurs alpha7 de l'acétylcholine augmente l'oscillation thêta de l'hippocampe induite par la stimulation. | Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
- L'activation du nAChR alpha7 réduit les lésions pulmonaires aiguës induites par l'acide chez la souris et le rat. | Su, X., et al. 2007. Am J Respir Cell Mol Biol. 37: 186-92. PMID: 17431097
- Régulation par l'acétylcholine de l'expression des cytokines des synoviocytes par le récepteur nicotinique alpha7. | Waldburger, JM., et al. 2008. Arthritis Rheum. 58: 3439-49. PMID: 18975306
- Le rôle du sous-type α7 du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nAChR) dans l'interaction fonctionnelle entre la nicotine et l'éthanol dans le cervelet de la souris. | Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
- Les agonistes sélectifs des récepteurs nicotiniques α4β2 de l'acétylcholine ciblent les mécanismes épigénétiques dans les neurones GABAergiques corticaux. | Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
- Synthèse et activité sur les récepteurs nicotiniques d'analogues de l'espace chimique du N-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chlorobenzamide (PNU-282,987) et de l'acide 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane-4-carboxylique 4-bromophényl ester (SSR180711). | Bréthous, L., et al. 2012. J Med Chem. 55: 4605-18. PMID: 22591063
- Amélioration de la vigilance induite par l'agoniste nicotinique chez la souris dans le test de performance continue à 5 choix. | Young, JW., et al. 2013. Behav Brain Res. 240: 119-33. PMID: 23201359
- Exploration de la diversité des ligands des récepteurs α7-nicotiniques par énumération des échafaudages à partir de la base de données de l'univers chimique GDB. | Garcia-Delgado, N., et al. 2010. ACS Med Chem Lett. 1: 422-6. PMID: 24900227
- L'activation du récepteur nicotinique α7 de l'acétylcholine régule les récepteurs HLA-DR et les récepteurs des macrophages: Rôle potentiel dans l'immunité adaptative et dans la prévention de l'immunosuppression. | Siniavin, AE., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32230846
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