Inhibiteurs NaGLT1
Les inhibiteurs de NaGLT1 courants comprennent, entre autres, le dihydrate de phloridzine CAS 7061-54-3, la phlorétine CAS 60-82-2, la dapagliflozine CAS 461432-26-8, la canagliflozine CAS 842133-18-0 et l'empagliflozine CAS 864070-44-0.
Les inhibiteurs chimiques de la NaGLT1 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec la capacité de la protéine à transporter le glucose à travers les membranes cellulaires. La phlorizine et la phlorétine, par exemple, ciblent le site de liaison du glucose sur la NaGLT1, empêchant ainsi le glucose de pénétrer dans la cellule. Ils y parviennent en imitant les molécules de glucose et en se liant de manière compétitive aux sites de transport qui accueilleraient normalement le glucose. Par conséquent, ces inhibiteurs bloquent efficacement la voie que le glucose emprunterait à travers le NaGLT1, réduisant ainsi sa fonction de transport. De même, la dapagliflozine et la canagliflozine, qui sont sélectives pour le SGLT2, peuvent également se lier au NaGLT1 en raison des similitudes structurelles et fonctionnelles de leurs domaines de liaison au glucose. En occupant ces sites, ils agissent comme des antagonistes compétitifs du substrat naturel, le glucose.
D'autres inhibiteurs, tels que l'empagliflozine et l'indinavir, se fixent sur le site actif ou les sites allostériques du NaGLT1, modifiant ainsi la conformation de la protéine et entravant son activité de transport du glucose. Le WZB117 et le STF-31, connus pour leur action inhibitrice sur les transporteurs GLUT, inhibent également le NaGLT1 en se liant aux canaux de transport du glucose, ce qui entraîne une obstruction de l'absorption du glucose. La cytochalasine B, tout en affectant principalement les filaments d'actine, étend également son action inhibitrice au NaGLT1 en se liant au site de transport du glucose, empêchant ainsi le transporteur de jouer son rôle dans l'absorption du glucose. Les flavonoïdes tels que l'isoquercétine et la quercétine inhibent le NaGLT1 en interagissant directement avec la protéine, ce qui entraîne la perturbation de sa fonction de transport du glucose. Ces inhibiteurs utilisent une série de mécanismes, tels que l'inhibition compétitive au niveau du site de liaison, pour moduler l'activité de la protéine sans nécessiter la présence de glucose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
La phlorizine est un inhibiteur du SGLT1 et du SGLT2, des transporteurs de glucose qui partagent des similitudes avec le NaGLT1. Elle se lie au site de liaison du glucose, empêchant ainsi l'absorption du glucose dans les cellules. Comme le NaGLT1 est également un transporteur de glucose, la phlorizine peut inhiber le NaGLT1 en bloquant sa fonction de transport du glucose. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La phlorétine inhibe divers transporteurs de glucose, notamment les membres de la famille GLUT, en interférant avec le mécanisme de transport du glucose. Étant donné que NaGLT1 fonctionne de manière similaire dans le transport du glucose, la phlorétine peut inhiber NaGLT1 en altérant sa capacité à transporter le glucose à travers la membrane cellulaire. | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
La dapagliflozine est un inhibiteur du SGLT2 et, en raison de similitudes structurelles et fonctionnelles avec le NaGLT1, elle peut inhiber le NaGLT1 en se liant de manière compétitive à son site de liaison au glucose, empêchant ainsi le transport du glucose. | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
La canagliflozine inhibe sélectivement le SGLT2 par rapport au SGLT1, mais peut également inhiber le NaGLT1 en raison du mécanisme d'action conservé dans le transport du glucose, en se liant au canal de transport du glucose. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
L'empagliflozine est un inhibiteur du SGLT2 qui peut inhiber le NaGLT1 en se liant à son site de transport du glucose, empêchant ainsi de manière compétitive l'absorption du glucose. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
L'indinavir est un inhibiteur de la protéase du VIH dont il a été démontré qu'il se lie à diverses protéines et les inhibe. Il peut inhiber NaGLT1 en se liant à son site actif ou à ses sites allostériques, ce qui entraîne une diminution de l'activité de transport du glucose. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Le WZB117 est un inhibiteur du transporteur de glucose qui bloque l'absorption du glucose en se liant aux poches de liaison du glucose des transporteurs GLUT. Étant donné que le mécanisme de transport du glucose est similaire, le WZB117 peut inhiber le NaGLT1 en bloquant sa fonction d'absorption du glucose. | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
Le STF-31 est connu pour inhiber le GLUT1, qui partage avec le NaGLT1 un rôle fonctionnel dans le transport du glucose. Le STF-31 peut inhiber NaGLT1 en se liant au canal de transport du glucose, empêchant ainsi l'absorption du glucose. | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
La cytochalasine B perturbe les filaments d'actine et peut également inhiber les transporteurs de glucose en se liant à leur site de transport du glucose. Cette liaison inhibe la fonction de NaGLT1 en bloquant sa capacité à transporter le glucose. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde qui inhibe un large éventail de protéines et d'enzymes. Elle peut inhiber NaGLT1 en se liant à son site actif, en modifiant la conformation de la protéine et en entravant sa fonction de transport du glucose. | ||||||