Date published: 2025-10-24

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Indinavir (CAS 150378-17-9)

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Indinavir est un membre de la nouvelle classe d'hydroxyaminopentane amide des inhibiteurs de la protéase du VIH-1.
Numéro CAS:
150378-17-9
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
613.79
Formule Moléculaire:
C36H47N5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'indinavir est un composé puissant qui appartient à la classe des inhibiteurs de protéase, conçus pour cibler et inhiber l'action de l'enzyme protéase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH). Cette enzyme est essentielle au cycle de vie viral, car elle transforme les précurseurs polyprotéiques viraux en protéines matures nécessaires à l'assemblage de nouvelles particules virales. En inhibant ce processus, l'indinavir perturbe la capacité du virus à se répliquer et à produire des particules infectieuses. Le principal mécanisme d'action de l'indinavir implique sa liaison compétitive au site actif de la protéase du VIH. L'indinavir imite étroitement le substrat peptidique naturel de la protéase, s'insérant dans le site actif de l'enzyme et l'empêchant ainsi de traiter les polyprotéines virales. Cette inhibition est cruciale pour arrêter le cycle de réplication virale. Dans la recherche scientifique, l'indinavir a été largement utilisé pour étudier la dynamique de la réplication du VIH et les mécanismes sous-jacents au développement de la résistance virale. Il est particulièrement utile pour comprendre comment les mutations de la protéase du VIH peuvent réduire la sensibilité aux inhibiteurs de la protéase, ce qui permet de dresser la carte des stratégies évolutives utilisées par le virus pour échapper à l'inhibition. En outre, l'indinavir est utilisé dans les recherches sur la pharmacocinétique et la dynamique de l'action antivirale. La recherche impliquant l'indinavir aide les scientifiques à comprendre comment les composés antiviraux interagissent avec leurs cibles et quels sont les facteurs qui influencent leur efficacité. Il s'agit notamment d'explorer les interactions enzyme-inhibiteur au niveau moléculaire, en utilisant des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et l'amarrage moléculaire.


Indinavir (CAS 150378-17-9) Références

  1. Stimulation de la signalisation de la vitamine A(1) acide par l'indinavir, inhibiteur de la protéase du VIH.  |  Lenhard, JM., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 1063-8. PMID: 10704935
  2. Méthode sensible et rapide pour la quantification simultanée des inhibiteurs de la protéase du VIH (indinavir, nelfinavir, ritonavir et saquinavir) dans le plasma humain par chromatographie liquide en phase inversée.  |  Bouley, M., et al. 2001. Ther Drug Monit. 23: 56-60. PMID: 11206045
  3. Délivrance ciblée d'indinavir aux réservoirs primaires du VIH-1 à l'aide d'immunoliposomes.  |  Gagné, JF., et al. 2002. Biochim Biophys Acta. 1558: 198-210. PMID: 11779569
  4. L'indinavir induit une résistance périphérique aiguë et réversible à l'insuline chez le rat.  |  Hruz, PW., et al. 2002. Diabetes. 51: 937-42. PMID: 11916910
  5. L'indinavir inhibe l'isoforme Glut4 du transporteur de glucose à des concentrations physiologiques.  |  Murata, H., et al. 2002. AIDS. 16: 859-63. PMID: 11919487
  6. Cristallisation in vitro de l'indinavir en présence de ritonavir et en fonction du pH.  |  Li, LY., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 707-11. PMID: 12831515
  7. Efficacité anti-VIH accrue de l'indinavir après inclusion dans des nanoparticules lipidiques ciblant les CD4.  |  Endsley, AN. and Ho, RJ. 2012. J Acquir Immune Defic Syndr. 61: 417-24. PMID: 22743598
  8. Implication du CYP3A4 et du MDR1 dans l'altération du métabolisme et du transport de l'indinavir dans les cellules Caco-2 traitées au 1,25(OH)2D3.  |  Lee, SJ., et al. 2023. Eur J Pharm Sci. 183: 106396. PMID: 36736464
  9. Inhibition différentielle des isoformes du cytochrome P450 par les inhibiteurs de protéase, le ritonavir, le saquinavir et l'indinavir.  |  Eagling, VA., et al. 1997. Br J Clin Pharmacol. 44: 190-4. PMID: 9278209
  10. Métabolisme des inhibiteurs de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine, l'indinavir et le ritonavir, par les microsomes intestinaux humains et le cytochrome P4503A4/3A5 exprimé: inactivation du cytochrome P4503A par le ritonavir, basée sur un mécanisme.  |  Koudriakova, T., et al. 1998. Drug Metab Dispos. 26: 552-61. PMID: 9616191

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Indinavir, 100 mg

sc-353630
100 mg
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