Inhibiteurs N-CoR
Les inhibiteurs N-CoR courants comprennent notamment l'Apicidine CAS 183506-66-3, le Bexarotène CAS 153559-49-0, l'AM 580 CAS 102121-60-8, le Niclosamide CAS 50-65-7 et le C646 CAS 328968-36-1.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de N-CoR englobe une gamme variée de composés qui modulent de manière complexe la fonction du N-CoR (corépresseur du récepteur nucléaire). Parmi eux, le bexarotène se distingue en tant qu'agoniste du récepteur rétinoïde X (RXR), facilitant la dissociation des complexes corépresseurs du N-CoR. Cette action permet la modulation dynamique du rôle de régulation transcriptionnelle de N-CoR, ce qui a un impact sur l'expression des gènes cibles. Les inhibiteurs d'histone-désacétylases (HDAC) tels que SAHA (Vorinostat) et Entinostat font partie de cette classe en influençant la N-CoR par le biais d'une modification de l'acétylation des histones. SAHA, en particulier, affecte l'état d'acétylation des histones, ce qui a un impact indirect sur N-CoR et la formation de son complexe corépressif. En outre, l'Am580, un agoniste du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR), module le N-CoR en participant aux voies de signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque. Ces voies jouent un rôle crucial dans l'élaboration de la dynamique d'interaction de N-CoR dans le contexte cellulaire.
Niclosamide, agissant en tant qu'inhibiteur de STAT3, influence N-CoR par le biais de la voie JAK/STAT, empêchant la phosphorylation de N-CoR et favorisant son activité transcriptionnelle. Le DZNep, un inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase (SAHH), agit indirectement sur le N-CoR par le biais de modifications épigénétiques. L'impact de l'inhibition de l'histone acétyltransférase (HAT) p300/CBP par le C646 sur le N-CoR consiste à empêcher l'acétylation et la dégradation subséquente, modulant ainsi son activité. La pargyline, un inhibiteur de la monoamine oxydase (MAO), influence indirectement le N-CoR en modifiant les niveaux de monoamines, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval et la régulation transcriptionnelle. JQ1 et PFI-1, inhibiteurs de la bromodomaine BET, modulent le N-CoR en perturbant les interactions avec les protéines contenant la bromodomaine, ce qui affecte l'expression des gènes. Le guanabenz, un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques, influence le N-CoR par le biais de voies de signalisation en aval, ce qui a un impact sur son rôle de régulateur transcriptionnel. Enfin, la progestérone, une hormone stéroïde, influence le N-CoR par le biais de la signalisation du récepteur de la progestérone, modifiant la dynamique du complexe corépresseur et contribuant à la modulation de la transcription.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apicidin | 183506-66-3 | sc-202061 sc-202061A | 1 mg 5 mg | $108.00 $336.00 | 9 | |
L'apicidine, caractérisée par son architecture moléculaire complexe, présente des schémas de réactivité uniques en tant que n-cor. Elle s'engage dans des réactions d'acylation sélectives, facilitées par sa capacité à stabiliser les intermédiaires réactifs. Les propriétés électroniques distinctives du composé permettent des interactions π-stacking efficaces, influençant sa solubilité et son comportement d'agrégation. En outre, les interactions de l'apicidine avec les nucléophiles sont régies par son environnement stérique et électronique, ce qui entraîne des cinétiques de réaction variées dans diverses conditions. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Agoniste du récepteur rétinoïde X (RXR), ayant un impact sur le N-CoR en facilitant la dissociation des complexes corépresseurs, modulant ainsi indirectement le N-CoR. | ||||||
AM 580 | 102121-60-8 | sc-203505 sc-203505A | 5 mg 25 mg | $97.00 $382.00 | 2 | |
Agoniste du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR), influençant indirectement le N-CoR en modulant les voies de signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Inhibiteur de STAT3 influençant N-CoR par la voie JAK/STAT, empêchant la phosphorylation de N-CoR et favorisant son activité transcriptionnelle. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) p300/CBP, agissant sur la N-CoR en empêchant son acétylation et sa dégradation ultérieure, modulant ainsi son activité. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
Inhibiteur de la monoamine oxydase (MAO), affectant indirectement le N-CoR par la modification des niveaux de monoamines, influençant les voies de signalisation en aval. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de la bromodomaine BET, modulant indirectement la N-CoR en interférant avec les protéines contenant la bromodomaine, affectant la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques, influençant le N-CoR par les voies de signalisation en aval, ce qui a un impact sur son rôle de régulateur transcriptionnel. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Inhibiteur de la bromodomaine BET, affectant de manière similaire la N-CoR en perturbant les interactions avec les protéines contenant la bromodomaine, modifiant l'expression des gènes. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
L'hormone stéroïdienne influence le N-CoR par le biais de la signalisation du récepteur de la progestérone, ce qui a un impact sur la dynamique du complexe corépresseur et la modulation de la transcription. | ||||||