Structure moléculaire de Apicidin, Numéro CAS: 183506-66-3
Apicidin (CAS 183506-66-3)
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Noms alternatifs:
Cyclo[(2S)-2-amino-8-oxodecanoyl-1-methoxy-L-tryptophyl-L-isoleucyl-(2R)-2-piperidinexcarbonyl]
Application(s):
Apicidin est un inhibiteur d'HDAC et un inducteur d'apoptose.
Numéro CAS:
183506-66-3
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
623.78
Formule Moléculaire:
C34H49N5O6
Information supplémentaire:
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L'apicidine, un métabolite fongique, possède des caractéristiques antiprotozoaires puissantes et étendues in vitro contre les parasites apicomplexes. Ce composé s'est également révélé actif chez la souris contre Plasmodium berghei. L'apicidine est un inhibiteur d'HDAC. Des études mécanistiques utilisant l'inhibition de l'apicidine à une faible concentration nanomolaire ont montré qu'elle provoquait une hyperacétylation des histones dans le HDAC (histone déacétylase) du parasite apicomplexe, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones au sein du parasite. Il a été rapporté que l'apicidine contient également un large éventail d'activités antiprolifératives contre diverses lignées cellulaires cancéreuses chez la souris, toujours par le biais de l'inhibition de l'HDAC. Il a également été démontré que l'apicidine stimule l'apoptose par l'induction du ligand Fas/Fas. En outre, il a été rapporté qu'elle diminuait considérablement les niveaux de HIF-1alpha et réduisait donc l'activité transcriptionnelle de HIF-1 dans les lignées cellulaires murines. L'apicidine est un inhibiteur de HDAC3 et de N-CoR.
Apicidin (CAS 183506-66-3) Références
- L'apicidine, un inhibiteur d'histone désacétylase, inhibe la prolifération des cellules tumorales par l'induction de p21WAF1/Cip1 et de la gelsoline. | Han, JW., et al. 2000. Cancer Res. 60: 6068-74. PMID: 11085529
- Agents antiprotozoaires à large spectre qui inhibent l'histone désacétylase: relations structure-activité de l'apicidine. Partie 1. | Colletti, SL., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 107-11. PMID: 11206438
- Structure et chimie des apicidines, une classe de nouveaux tétrapeptides cycliques sans alpha-céto époxyde terminal, inhibiteurs de l'histone désacétylase avec de puissantes activités antiprotozoaires. | Singh, SB., et al. 2002. J Org Chem. 67: 815-25. PMID: 11856024
- L'apicidine, un inhibiteur d'histone désacétylase, induit la différenciation des cellules HL-60. | Hong, J., et al. 2003. Cancer Lett. 189: 197-206. PMID: 12490313
- Régulation de la stabilité de HIF-1alpha par les histones désacétylases. | Kim, SH., et al. 2007. Oncol Rep. 17: 647-51. PMID: 17273746
- L'apicidine, un inhibiteur de l'histone désacétylase, induit à la fois l'apoptose et l'autophagie dans les cellules de carcinome squameux buccal humain. | Ahn, MY., et al. 2011. Oral Oncol. 47: 1032-8. PMID: 21856210
- L'apicidine sensibilise les cellules cancéreuses du pancréas à la gemcitabine en régulant épigénétiquement l'expression de MUC4. | Ansari, D., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 5269-76. PMID: 25275019
- L'apicidine inhibe la croissance cellulaire en régulant l'IGF-1R dans les cellules de carcinome mucoépidermoïde salivaire. | Ahn, MY., et al. 2015. Oncol Rep. 33: 1899-907. PMID: 25647264
- L'apicidine, inhibiteur de l'histone désacétylase, augmente l'expression de l'α-sécrétase ADAM10 par des mécanismes médiés par le facteur de transcription USF1. | Hu, XT., et al. 2017. FASEB J. 31: 1482-1493. PMID: 28003340
- L'apicidine inhibe la prolifération et l'invasion et induit l'apoptose par la voie mitochondriale dans les cellules GLC-82 du cancer du poumon non à petites cellules. | Zhang, J., et al. 2017. Anticancer Agents Med Chem. 17: 1374-1382. PMID: 28425856
- L'apicidine atténue la virulence du SARM par l'inhibition du Quorum-Sensing et l'amélioration de la défense de l'hôte. | Parlet, CP., et al. 2019. Cell Rep. 27: 187-198.e6. PMID: 30943400
- La calmoduline/CaMKII-γ assure la médiation de la capacité de survie dans les cellules de carcinome hépatocellulaire persistantes à l'apicidine via la voie de signalisation ERK1/2/CREB/c-fos. | Hsu, WC., et al. 2021. J Cell Biochem. 122: 612-625. PMID: 33459431
- La biosynthèse de l'apicidine est liée aux chromosomes accessoires dans les isolats de Fusarium poae. | Witte, TE., et al. 2021. BMC Genomics. 22: 591. PMID: 34348672
- Note de rétractation: L'apicidine induit un stress du réticulum endoplasmique et une apoptose associée à un dysfonctionnement mitochondrial via une voie phospholipase Cγ1- et Ca2+-dépendante dans les cellules de neuroblastome Neuro-2a de la souris. | Choi, JH., et al. 2022. Apoptosis. 27: 1060. PMID: 36169758
- L'apicidine atténue les déficits de mémoire en réduisant la charge Aβ chez les souris APP/PS1. | Luo, B., et al. 2023. CNS Neurosci Ther. 29: 1300-1311. PMID: 36708130
- L'apicidine: un nouvel agent antiprotozoaire qui inhibe l'histone désacétylase du parasite. | Darkin-Rattray, SJ., et al. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 13143-7. PMID: 8917558
Inhibiteur de:
A830080D01Rik, BUD31, CD42d, GATA-4, GOLGA6L6, H2-M10.3, HDA2, HDA6, HDAC, HDAC2, HDAC3, HDAC5, HERPUD2, HHV-4 EBNA-2, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 2 H3B, Histone cluster 3 H2BB, Histone H1, Histone H10, hyccin, IFIT5, IFITM1, IFN-αB, ING5, JRK, KRTAP8-2, LOC100041004, N-CoR, p150, parvalbumin β, PCDHGA8, PCDHGB5, Pericentrin 2, RFX8, SMRT/SMRTe, TCEAL8, TTC1, ZFP106, ZKSCAN2, ZNF161, et ZNF276.Activateur de:
C1orf94, Clm3, granzyme D, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2BC, Histone cluster 1 H2BI, Histone cluster 1 H3C, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4F, Histone cluster 2 H3C, Histone cluster 2 H3D, Histone cluster 2 H4, INO80B, LOC100041231, RBBP1, ZNF226, et ZNF597.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Apicidin, 1 mg | sc-202061 | 1 mg | $108.00 | |||
Apicidin, 5 mg | sc-202061A | 5 mg | $336.00 |