Inhibiteurs MYPT3

Les inhibiteurs courants de MYPT3 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7, le cilostazol CAS 73963-72-1 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les inhibiteurs de MYPT3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine MYPT3. MYPT3, abréviation de Myosin Phosphatase Target subunit 3, est une sous-unité de la protéine phosphatase 1 (PP1) holoenzyme, qui est un régulateur essentiel de diverses fonctions biologiques. Le mécanisme sous-jacent des inhibiteurs de MYPT3 implique la perturbation de l'interaction entre MYPT3 et d'autres sous-unités ou partenaires de liaison, ce qui conduit finalement à une modulation de l'activité phosphatase de PP1. Cette interaction biochimique est essentielle pour la régulation de l'état de phosphorylation de nombreuses protéines dans les cellules, ce qui peut affecter diverses voies de signalisation.

Le développement d'inhibiteurs de MYPT3 comprend la synthèse de petites molécules capables de se lier à la protéine MYPT3 avec une grande spécificité. Ces composés sont généralement identifiés et optimisés par une combinaison de techniques de conception de médicaments basées sur la structure et de criblage à haut débit. La conception moléculaire des inhibiteurs de MYPT3 nécessite une compréhension approfondie de la structure de la protéine et des résidus d'acides aminés clés impliqués dans l'interface de liaison avec PP1 ou ses protéines régulatrices.