myomegalin Activateurs
Les activateurs courants de la myomégaline comprennent, entre autres, le Rolipram CAS 61413-54-5, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Cilostazol CAS 73963-72-1 et la (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
Les substances chimiques Rolipram, Forskolin, IBMX et Cilostazol influencent directement les niveaux d'AMPc dans la cellule. Ils inhibent les phosphodiestérases comme la PDE4 et la PDE3, qui sont responsables de la dégradation de l'AMPc (Rolipram, IBMX, Cilostazol), ou activent directement l'enzyme adénylate cyclase qui génère de l'AMPc à partir de l'ATP (Forskoline). L'augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et donc renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. La myomégaline est une protéine centrosomale qui peut s'associer à AKAP450, une protéine d'ancrage de la PKA, ce qui implique une possible interaction directe entre la PKA et la myomégaline. Ainsi, l'activité fonctionnelle de la myomégaline peut être renforcée par la phosphorylation par la PKA.
En outre, des composés tels que l'épinéphrine, la dopamine, l'isoprotérénol, le glucagon, l'histamine, la calcitonine, l'oxotremorine-M et la PGE2 peuvent également augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, mais ils le font indirectement par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces substances chimiques sont soit des hormones (épinéphrine, glucagon, calcitonine), soit des neurotransmetteurs (dopamine, histamine), soit des agonistes spécifiques des récepteurs (isoprotérénol pour les récepteurs bêta-adrénergiques, oxotremorine-M pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, PGE2 pour les récepteurs des prostaglandines). En se liant à leurs récepteurs respectifs, ils activent l'enzyme adénylate cyclase, qui augmente alors la production d'AMPc. Comme décrit précédemment, les niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut phosphoryler et augmenter l'activité fonctionnelle de la myomégaline. En conclusion, l'activation de la myomégaline peut être obtenue indirectement par différentes voies, qui convergent toutes au niveau de l'AMPc et de son effecteur en aval, la PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase (PDE4) spécifique de l'AMP cyclique (AMPc). En inhibant la PDE4, le Rolipram augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cela peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et améliorer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un composé d'origine végétale qui active directement l'adénylate cyclase, une enzyme qui génère de l'AMPc à partir de l'ATP. Des niveaux élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut phosphoryler et améliorer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la PDE, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur de la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est une hormone et un neurotransmetteur qui peut activer l'adénylate cyclase via les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine est un neurotransmetteur qui peut activer l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des récepteurs de type D1, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
Le glucagon est une hormone peptidique qui active l'adénylate cyclase via les récepteurs du glucagon, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et augmenter l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, lorsqu'elle est liée aux récepteurs H2, active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||
Calcitonin, Salmon | 47931-85-1 | sc-201167 sc-201167A | 1 mg 5 mg | $151.00 $613.00 | 1 | |
La calcitonine est une hormone qui active l'adénylate cyclase via les récepteurs de la calcitonine, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la myomégaline. | ||||||