Inhibiteurs Myo-inositol monophosphatase 1
Les inhibiteurs courants de la myo-inositol monophosphatase 1 comprennent, sans s'y limiter, le lithium CAS 7439-93-2, la carbamazépine CAS 298-46-4, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la fluoxétine CAS 54910-89-3 et le scyllo-Inositol CAS 488-59-5.
Les inhibiteurs de la myo-inositol monophosphatase 1 (IMPase 1) sont une classe de composés chimiques qui ciblent l'activité enzymatique de la myo-inositol monophosphatase 1, une enzyme qui joue un rôle central dans la voie de signalisation du phosphatidylinositol. L'IMPase 1 est principalement responsable de la déphosphorylation de l'inositol monophosphate pour produire du myo-inositol libre, un composant essentiel dans la biosynthèse du phosphatidylinositol et de ses dérivés. Ces composés se lient au site actif de l'IMPase 1, bloquant son activité catalytique et interrompant ainsi le recyclage des phosphates d'inositol en myo-inositol libre. La structure des inhibiteurs de l'IMPase 1 se caractérise souvent par leur capacité à chélater les ions métalliques divalents, généralement le magnésium (Mg²⁺), qui sont des cofacteurs essentiels de l'activité enzymatique de l'IMPase 1. Cette chélation perturbe la coordination nécessaire des ions métalliques dans le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne une perte de fonction. Outre leur capacité à lier les ions métalliques, de nombreux inhibiteurs de l'IMPase 1 présentent des interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés dans le site actif de l'enzyme, ce qui renforce leur affinité de liaison et leur sélectivité. L'étude de ces inhibiteurs s'étend à la compréhension de leurs relations structure-activité, en explorant les variations des échafaudages chimiques afin d'optimiser leur puissance inhibitrice et leur stabilité. Les chercheurs en biochimie et en biologie moléculaire s'intéressent particulièrement à ces inhibiteurs pour leur utilité dans l'étude des détails mécaniques du métabolisme des phosphates d'inositol et de leur rôle dans les fonctions cellulaires plus larges.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le carbonate de lithium peut entrer directement en compétition avec le magnésium, un cofacteur essentiel de l'IMPase 1, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique. Cette inhibition compétitive peut réduire l'expression de l'IMPase 1 en interférant avec la fonction normale de l'enzyme dans le cycle du phosphate d'inositol. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazépine peut épuiser les réserves d'inositol en inhibant l'IMPase 1. Cet épuisement pourrait créer une boucle de rétroaction qui régulerait à la baisse la transcription du gène de l'IMPase 1, la cellule essayant de conserver ses ressources. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque pourrait inhiber directement l'expression de l'IMPase 1 en interférant avec les facteurs de transcription ou les promoteurs responsables de l'expression du gène de l'enzyme, ce qui entraînerait une réduction de la production de l'enzyme. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
La fluoxétine peut réduire indirectement l'expression de l'IMPase 1 en modifiant la concentration des neurotransmetteurs, ce qui peut perturber la voie de signalisation du myo-inositol et entraîner une diminution de la synthèse de l'enzyme. | ||||||
scyllo-Inositol | 488-59-5 | sc-202808 sc-202808A | 5 mg 25 mg | $72.00 $220.00 | ||
Le scyllo-inositol, en tant qu'analogue structurel du substrat de l'IMPase 1, pourrait inhiber de manière compétitive l'activité de l'enzyme. Cette inhibition pourrait déclencher une boucle de rétroaction qui régulerait à la baisse l'expression de la protéine. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le sulfate de zinc peut inhiber l'activité enzymatique de l'IMPase 1 en modifiant son site de liaison métallique, ce qui peut entraîner une réduction de l'expression de l'enzyme en raison d'une demande fonctionnelle moindre. | ||||||
Phytic acid solution | 83-86-3 | sc-205806 sc-205806A | 100 ml 500 ml | $148.00 $505.00 | ||
L'acide phytique, un hydrate de carbone polyphosphorylé, peut séquestrer les ions magnésium, ce qui réduit la disponibilité de ce cofacteur pour l'activité de l'IMPase 1 et peut donc entraîner une diminution de son expression. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Le fluorure de sodium peut agir comme un inhibiteur de diverses enzymes, dont les phosphatases. Sa présence pourrait diminuer l'activité de l'IMPase 1, entraînant une réduction de l'expression de l'enzyme en raison d'une diminution de son rendement fonctionnel. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, en bloquant l'influx de calcium, peut perturber la signalisation intracellulaire médiée par le calcium. Cette perturbation pourrait s'étendre à la régulation calcium-dépendante de l'expression de l'IMPase 1, entraînant une diminution des niveaux de l'enzyme. | ||||||