Inhibiteurs Msx-3

Les inhibiteurs courants de Msx-3 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et le M 344 CAS 251456-60-7.

Les inhibiteurs de Msx-3 se composent principalement de composés qui fonctionnent comme des inhibiteurs d'histone désacétylase (inhibiteurs d'HDAC). Ces produits chimiques interfèrent avec l'activité des histones désacétylases, enzymes qui éliminent les groupes acétyles des résidus lysine des histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus condensée et une répression générale de l'expression des gènes. En inhibant les HDAC, ces composés provoquent une augmentation de l'acétylation des histones, qui est associée à une structure chromatinienne plus ouverte et à une transcription active. Comme il est prévu que Msx-3 agisse en amont ou dans le cadre de la régulation négative de l'acétylation des histones et de la régulation négative de la transcription par l'ARN polymérase II, l'utilisation d'inhibiteurs d'HDAC peut contrecarrer les effets répressifs de Msx-3 sur la transcription des gènes.

Les inhibiteurs répertoriés vont des dérivés de l'acide hydroxamique comme la trichostatine A et l'acide hydroxamique suberoylanilide (SAHA) aux acides gras à chaîne courte comme l'acide valproïque et le butyrate de sodium. Ces composés ont en commun d'augmenter l'acétylation des histones, mais diffèrent par leur spécificité et leur puissance. Certains, comme le RGFP966, sont sélectifs pour des HDAC spécifiques, tandis que d'autres, comme le panobinostat, sont considérés comme des inhibiteurs pan-HDAC, affectant une large gamme d'enzymes HDAC. En modifiant l'état d'acétylation des histones, ces inhibiteurs peuvent interférer avec la capacité de Msx-3 à maintenir un état répressif de la chromatine, influençant ainsi indirectement le rôle de la protéine dans la régulation de la transcription.