MS4A7 Activateurs

Les activateurs MS4A7 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol CAS 60514-48-9 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

MS4A7 peuvent exercer leur influence par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires qui aboutissent finalement à l'activation fonctionnelle de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, se lie directement à la protéine kinase C (PKC) et l'active. Une fois active, la PKC peut phosphoryler des protéines cibles spécifiques, dont la MS4A7, en modifiant son activité. De même, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol, un analogue synthétique du diacylglycérol, sert d'activateur de la PKC, déclenchant une cascade d'événements de phosphorylation qui peuvent aboutir à l'activation de MS4A7. La bryostatine 1 est un autre activateur de la PKC, qui engage l'enzyme de manière similaire pour déclencher la phosphorylation et l'activation subséquente de MS4A7. L'Ionomycine et la Calcimycine fonctionnent comme des ionophores calciques, augmentant la concentration cytosolique d'ions calcium. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer des enzymes sensibles au calcium et des molécules de signalisation qui se croisent avec les voies impliquant MS4A7, aboutissant à son activation.

Plusieurs composés manipulent les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant la synthèse de l'AMPc. L'AMPc accrue se lie à la protéine kinase A (PKA) et l'active, ce qui permet de phosphoryler des protéines cibles, dont MS4A7. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et le VU 0364770, un activateur de récepteur couplé à la protéine Gs, augmentent également les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA et permettant potentiellement l'activation de MS4A7. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase, tels que le BAY 60-7550 et le Rolipram, empêchent la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activité de la PKA et favorisant un environnement propice à l'activation de la MS4A7. Enfin, le FPL 64176, un activateur des canaux calciques, augmente le calcium intracellulaire, ce qui peut activer MS4A7 par le biais de mécanismes de signalisation médiés par le calcium. Le PEP 005, également connu sous le nom de mébutate d'ingénol, se lie à la PKC et l'active, complétant ainsi l'arsenal des activateurs qui utilisent la phosphorylation médiée par l'enzyme pour activer MS4A7.