Inhibiteurs MRSA

Les inhibiteurs courants du SARM comprennent, entre autres, le chlorhydrate de vancomycine CAS 1404-93-9, le DAPT CAS 208255-80-5, le complexe de teicoplanine CAS 61036-62-2, la clindamycine CAS 18323-44-9 et la rifampicine CAS 13292-46-1.

Les inhibiteurs de SARM, comme leur nom l'indique, sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM), une souche de bactérie qui a développé une résistance à de nombreux antibiotiques traditionnellement utilisés pour les infections à staphylocoques. Ces inhibiteurs sont essentiels dans le domaine de la microbiologie en raison des défis posés par la résistance aux antibiotiques.

Le paysage chimique des inhibiteurs du SARM est large et varié. D'un point de vue mécanique, ces composés visent à exploiter les vulnérabilités de la physiologie bactérienne, en ciblant souvent des processus ou des structures clés de la bactérie. Certains inhibiteurs de SARM, par exemple, interfèrent spécifiquement avec la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Des composés comme la vancomycine et la teicoplanine se lient à l'extrémité D-Ala-D-Ala du lipide II, précurseur de la paroi cellulaire, bloquant ainsi son incorporation dans la paroi bactérienne en croissance. Un autre groupe de composés, dont le linézolide et le tedizolide, cible le ribosome bactérien, perturbant la synthèse des protéines en se liant à l'ARN ribosomal 23S de la sous-unité 50S. Une autre classe encore comprend des composés tels que la daptomycine, qui exerce son action en perturbant la membrane cellulaire bactérienne, provoquant une dépolarisation rapide. Il existe également des inhibiteurs qui ciblent les enzymes bactériennes, interrompant ainsi des processus métaboliques essentiels. Par exemple, la fosfomycine inhibe l'enzyme MurA, ce qui bloque la synthèse d'un précurseur du peptidoglycane bactérien. Bien que les mécanismes d'action puissent varier, le point commun entre tous les inhibiteurs de SARM est leur capacité à stopper efficacement la croissance ou la viabilité de cette souche bactérienne particulièrement résistante