Tigecycline (CAS 220620-09-7)

La tigécycline est un dérivé synthétique de la minocycline, qui fait partie d'une classe plus large de composés connus sous le nom de glycylcyclines. Elle a été conçue pour surmonter les mécanismes de résistance spécifiques qui ont rendu d'autres composés moins efficaces. Structurellement, la tigécycline possède un substituant 9-t-butylglycylamido sur l'anneau D du noyau de la tétracycline, ce qui renforce considérablement son activité contre un large éventail de bactéries en contournant les voies de résistance courantes. Dans le cadre de la recherche, la tigécycline a été largement étudiée pour sa capacité unique à se lier à la sous-unité ribosomale 30S des bactéries. Cette liaison empêche la fixation de l'aminoacyl-ARNt sur le site A du ribosome, ce qui est essentiel pour l'initiation et la poursuite de la synthèse des protéines. La tigécycline se distingue par son affinité exceptionnellement élevée pour le ribosome, combinée à sa capacité à échapper aux pompes d'efflux et à se protéger de la dégradation enzymatique, des mécanismes souvent responsables de la résistance bactérienne. D'autres études scientifiques se sont concentrées sur la dynamique moléculaire et les interactions structurelles de la tigécycline avec le ribosome.