MRS2L Activateurs

Les activateurs MRS2L courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et la génistéine CAS 446-72-0.

La première catégorie d'activateurs du MRS2L comprend des molécules qui modulent les niveaux d'AMPc ou l'activité de la PKA, comme la Forskoline et la 8-Br-cAMP. En augmentant les niveaux d'AMPc ou en affectant directement la PKA, ces composés peuvent avoir un effet indirect sur le MRS2L, notamment par le biais d'événements de phosphorylation qui pourraient moduler son activité ou son expression. Par exemple, le rôle de la forskoline dans l'augmentation des niveaux d'AMPc conduit à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler divers substrats qui, à leur tour, affectent les canaux ioniques comme le MRS2L. L'AMP-8-Br est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules et peut également activer la PKA, affectant ainsi la même voie.

Une autre classe se concentre sur la signalisation dépendante du calcium. Des composés comme l'Ionomycine et la Thapsigargin augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, influençant ainsi le MRS2L par le biais de mécanismes dépendant du calcium. Plus précisément, l'Ionomycine agit en formant des complexes avec les ions calcium, les faisant effectivement passer à travers les membranes biologiques, ce qui peut modifier la signalisation dépendante du calcium affectant le MRS2L. La thapsigargin inhibe l'ER Ca2+ ATPase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires de Ca2+, ce qui peut également affecter indirectement le MRS2L.