Inhibiteurs MRP-S5
Les inhibiteurs MRP-S5 courants comprennent, entre autres, le MK-571 CAS 115103-85-0, l'indométhacine CAS 53-86-1, le vérapamil CAS 52-53-9, la cyclosporine A CAS 59865-13-3 et le sulindac CAS 38194-50-2.
La protéine MRP-S5 (Mitochondrial Ribosomal Protein S5) est un composant intégral du ribosome mitochondrial, jouant un rôle crucial dans le processus de synthèse des protéines mitochondriales. Les ribosomes mitochondriaux sont spécialisés dans la synthèse d'un sous-ensemble de protéines essentielles à la fonction mitochondriale, y compris les composants de la chaîne de transport d'électrons et de l'ATP synthase. L'activité de MRP-S5 est vitale pour la capacité du ribosome mitochondrial à traduire l'ARNm mitochondrial en protéines fonctionnelles, influençant ainsi directement le métabolisme énergétique cellulaire, la fonction respiratoire et le maintien de l'ADN mitochondrial. Étant donné le rôle de la mitochondrie en tant que centrale énergétique de la cellule, le bon fonctionnement de MRP-S5 est essentiel pour l'homéostasie énergétique cellulaire, et toute perturbation de son activité peut avoir des effets étendus sur la santé et la fonction cellulaires.
L'inhibition de MRP-S5 peut avoir des conséquences importantes sur la biogenèse et la fonction des mitochondries, entraînant une altération de la synthèse des protéines dans les mitochondries et un dysfonctionnement ultérieur des processus de production d'énergie. Les mécanismes d'inhibition peuvent inclure des mutations génétiques conduisant à la production d'une protéine MRP-S5 dysfonctionnelle, des modifications post-traductionnelles qui altèrent la stabilité de la protéine ou son interaction avec d'autres composants du ribosome mitochondrial, et l'interférence d'inhibiteurs à petites molécules qui peuvent se lier à la protéine et perturber sa fonction. Cette inhibition peut entraîner une diminution de l'efficacité de la synthèse des protéines mitochondriales, ce qui contribue à réduire l'assemblage et la fonction des complexes respiratoires. Cela peut à son tour entraîner une diminution de la production d'ATP, une augmentation de la production d'espèces réactives de l'oxygène et l'activation des voies mitochondriales de l'apoptose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
Le MK-571 est un antagoniste sélectif des récepteurs des leucotriènes qui agit également comme un inhibiteur de MRP1 et des transporteurs apparentés en bloquant leur fonction d'efflux de médicaments. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui peut inhiber MRP1 et MRP2 en interférant avec leurs sites de liaison au substrat. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut inhiber la MRP1 en modifiant la dynamique de la membrane cellulaire, réduisant ainsi la capacité d'efflux des médicaments. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La cyclosporine A est un immunosuppresseur qui peut inhiber plusieurs MRP en se liant à leurs poches de liaison médicamenteuse, empêchant ainsi la reconnaissance du substrat. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulindac, un autre AINS, peut inhiber les MRP en entrant en compétition avec d'autres substrats pour la liaison et le transport. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide est un inhibiteur d'anions organiques qui bloque le transport médié par la MRP en entrant en compétition avec la liaison du substrat. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde qui inhibe les MRP en modulant l'activité ATPase nécessaire au transport des médicaments. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un polyphénol qui peut inhiber les MRP en affectant la cassette de liaison à l'ATP et en modifiant la conformation du transporteur. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine, un antipsychotique et un antihypertenseur, peut inhiber les MRP en bloquant la fonction d'efflux des médicaments. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène est un modulateur des récepteurs des œstrogènes qui peut inhiber MRP1 en interagissant directement avec le transporteur et en bloquant l'efflux. | ||||||