Inhibiteurs MPP3

Les inhibiteurs MPP3 courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la génistéine CAS 446-72-0, la calphostine C CAS 121263-19-2 et le Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Les inhibiteurs chimiques de MPP3 agissent selon différents modes d'action pour perturber le rôle de la protéine dans les voies de signalisation cellulaires. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut interférer avec les processus de phosphorylation qui sont essentiels à l'activité de MPP3 dans la cellule. En entravant ces événements de phosphorylation, la staurosporine peut empêcher MPP3 de s'engager correctement dans des interactions protéine-protéine ou dans la transduction du signal, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, le Bisindolylmaleimide I, qui est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC), peut perturber l'activité fonctionnelle de la MPP3 en inhibant la PKC, une kinase avec laquelle la MPP3 peut interagir au cours des cascades de signalisation. La calphostine C et le Gö 6983, tous deux inhibiteurs de la PKC, peuvent perturber davantage les voies de signalisation impliquant MPP3. La calphostine C le fait avec spécificité, tandis que le Gö 6983 fournit une inhibition plus large de toutes les isoformes de la PKC, conduisant toutes deux à l'inhibition de la MPP3.

LY333531 et Ro-31-8220, qui inhibent sélectivement la PKC bêta et un large spectre d'isoformes de la PKC respectivement, peuvent également supprimer les voies de signalisation dans lesquelles la MPP3 est impliquée. En bloquant l'activité de la PKC bêta, ces inhibiteurs peuvent interrompre l'activité fonctionnelle de la MPP3. La génistéine, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber la phosphorylation nécessaire au rôle de MPP3 dans la transduction du signal. La wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs de la PI3K, peuvent empêcher l'activation des voies qui impliquent MPP3, inhibant ainsi la fonction de MPP3. U0126 et PD98059, en tant qu'inhibiteurs de MEK, peuvent entraver la voie ERK/MAPK, une voie à laquelle MPP3 peut participer. En inhibant MEK1/2, U0126 et PD98059 peuvent ensuite inhiber l'activité fonctionnelle de MPP3 dans ces voies.