MPP3 Activateurs

Les activateurs MPP3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le chlorhydrate d'étazolate CAS 35838-58-5.

Les activateurs MPP3 sont un groupe de composés chimiques qui renforcent spécifiquement l'activité fonctionnelle de la MPP3, une protéine impliquée dans plusieurs processus de signalisation cellulaire. Le principal mécanisme d'action de ces composés implique la modulation des niveaux intracellulaires d'AMPc, dont on sait qu'ils influencent la fonction de MPP3. Des composés tels que la forskoline, le 8-bromo-cAMP, l'IBMX, le Rolipram, l'Etazolate, le PGE2, le Ro 20-1724, la Zardavérine et la Papavérine peuvent augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire soit directement, soit indirectement. La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de l'AMPc, tandis que le 8-Bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui stimule les voies dépendantes de l'AMPc. L'IBMX, le Rolipram, l'Etazolate, le Ro 20-1724, la Zardavérine et la Papavérine sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase qui empêchent la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi ses niveaux intracellulaires. La prostaglandine E2 (PGE2), une molécule endogène, peut également stimuler la libération d'AMPc.

L'activation des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc par ces composés peut conduire à l'augmentation de l'activité fonctionnelle de MPP3. Le MPP3 est connu pour être impliqué dans les voies de signalisation dépendantes de l'AMPc, et une augmentation des niveaux d'AMPc peut renforcer son activité fonctionnelle. D'autre part, le SQ 22536 et le dihydrochlorure H-89 agissent comme des inhibiteurs de l'adénylyl cyclase et de la protéine kinase A (PKA), respectivement, et leRp-cAMPS sert d'antagoniste compétitif de l'AMPc. Ces molécules peuvent élucider le rôle des voies dépendantes de l'AMPc dans l'activation fonctionnelle du MPP3 en agissant de manière inverse. Le SQ 22536 peut réduire les niveaux d'AMPc, soulignant l'importance de l'AMPc dans l'activation de MPP3. Le dihydrochlorure H-89 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PKA, une kinase dépendante de l'AMPc, et peut contribuer à la compréhension de la fonction de MPP3 lorsque les voies dépendantes de l'AMPc sont affectées. Le Rp-cAMPS, en revanche, entre en compétition avec l'AMPc, ce qui permet de comprendre comment la fonction de MPP3 est influencée lorsque ces voies sont affectées négativement.