MPND Activateurs
Les activateurs courants du MPND comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE1 (prostaglandine E1) CAS 745-65-3, l'IBMX CAS 28822-58-4 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
Les MPND contribuent à son activation par diverses voies, impliquant principalement l'élévation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire. La forskoline, un diterpène de la plante indienne Coleus forskohlii, stimule directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc facilite l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, phosphoryle la protéine MPND, ce qui constitue une étape cruciale de son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste synthétique des récepteurs bêta-adrénergiques, et l'épinéphrine, une hormone et un neurotransmetteur naturels, se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant une réponse couplée à la protéine G qui conduit à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation subséquente de l'AMPc. Cette cascade entraîne également l'activation de la PKA et la phosphorylation de la MPND. La terbutaline et le salbutamol, deux agonistes bêta2-adrénergiques, agissent par des mécanismes similaires, aboutissant à l'activation de la MPND.
La PGE1 (prostaglandine E1) et l'adénosine se lient à des récepteurs couplés aux protéines G qui leur sont spécifiques, à savoir les récepteurs E-prostanoïdes et A2, respectivement. La liaison de ces substances chimiques à leurs récepteurs entraîne une activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de la MPND. L'histamine, qui interagit avec les récepteurs H2, et la dopamine, par l'intermédiaire des récepteurs de type D1, augmentent également les niveaux d'AMPc par le même mécanisme couplé à la protéine G, ce qui entraîne l'activation de la MPND par la PKA. En outre, le glucagon, une hormone, se lie à son récepteur et active le MPND par une voie dépendant de l'AMPc et de la PKA. Des composés comme l'IBMX et le Rolipram augmentent indirectement les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, les enzymes qui dégradent l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc qui en résulte entraîne une activation soutenue de la PKA, qui phosphoryle et active la MPND. Ces divers activateurs chimiques, malgré des cibles ou des mécanismes initiaux différents, convergent vers une voie commune impliquant l'AMPc et la PKA pour activer la MPND.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, augmentant la production d'AMP cyclique (AMPc), un messager secondaire qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA). Une fois activée, la PKA peut phosphoryler et donc activer la MPND dans les voies de transduction du signal associées. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne l'activation de la protéine G. Cette activation active à son tour l'adénosine. Celle-ci active à son tour l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant la PKA, qui peut phosphoryler et activer la MPND. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 se lie à ses récepteurs E-prostanoïdes couplés aux protéines G, ce qui active l'adénylyl cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de la MPND, ce qui conduit à son activation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et potentiellement à la phosphorylation et à l'activation de MPND. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc par l'activation de l'adénylyl cyclase. Cette cascade peut activer la PKA, qui peut alors conduire à l'activation de la MPND par phosphorylation. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine, par son action sur les récepteurs de type D1, peut activer l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA, ce qui pourrait entraîner la phosphorylation et l'activation de la MPND. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une activation de la protéine G suivie d'une activation de l'adénylyl cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut activer la PKA, qui peut ensuite phosphoryler et activer MPND. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine, par l'intermédiaire des récepteurs A2, peut activer l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer la MPND. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline, un agoniste bêta2-adrénergique, active l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G, augmentant l'AMPc et activant la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de la MPND. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le roliprane est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, qui dégrade l'AMPc. En inhibant cette enzyme, le rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à l'activation potentielle en aval de la MPND. | ||||||