Inhibiteurs Mpk1
Les inhibiteurs courants de Mpk1 comprennent, sans s'y limiter, U-0126 CAS 109511-58-2, SCH772984 CAS 942183-80-4, Vemurafenib CAS 918504-65-1, Selumetinib CAS 606143-52-6 et LY3214996 CAS 1951483-29-6.
Les inhibiteurs de Mpk1 constituent une classe chimique distincte comprenant une gamme de petites molécules conçues pour interagir de manière complexe avec la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) connue sous le nom de Mpk1, également reconnue comme la Kinase 2 régulée par le signal extracellulaire (ERK2), et pour exercer un contrôle sur cette enzyme. Acteur central des réseaux de signalisation intracellulaires, Mpk1 orchestre une multitude de fonctions cellulaires essentielles, notamment la croissance, la propagation et la différenciation des cellules. L'objectif principal de ces inhibiteurs est de cibler précisément le site catalytique de Mpk1 ou les domaines régulateurs alternatifs, afin de perturber son activité enzymatique. Un aspect fondamental des inhibiteurs de Mpk1 est leur conception par le biais de paradigmes de conception rationnelle de médicaments, méticuleusement adaptés pour obtenir une sélectivité et une puissance élevées dans l'inhibition de Mpk1.
L'art complexe de leur synthèse est ancré dans une compréhension sophistiquée des attributs structurels et du comportement fonctionnel de Mpk1, permettant la formulation de composés capables d'interagir efficacement avec l'architecture complexe de l'enzyme. En interceptant les mécanismes catalytiques de Mpk1 ou sa communication avec des substrats cellulaires clés, les inhibiteurs de Mpk1 offrent une passerelle pour démêler les voies labyrinthiques par lesquelles les cellules perçoivent et interprètent les signaux extracellulaires. Ces inhibiteurs reflètent l'évolution des connaissances sur les rôles complexes de Mpk1 dans les processus physiologiques et les développements pathologiques. Leur diversité structurelle et leur polyvalence synthétique permettent aux chercheurs d'explorer les nuances complexes de l'implication de Mpk1 dans diverses facettes de la régulation cellulaire, élargissant ainsi notre compréhension des réponses physiologiques normales et des voies pathologiques aberrantes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Un inhibiteur hautement spécifique qui cible directement ERK1/2, les effecteurs en aval de la voie MAPK. En inhibant ERK1/2, SCH772984 perturbe efficacement la cascade de phosphorylation essentielle à la signalisation de la voie Mpk1, bloquant ainsi son activation et ses fonctions de signalisation. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Principalement connu pour son inhibition de certaines mutations BRAF, le vémurafénib exerce également son effet sur la voie MAPK en bloquant la kinase BRAF, un régulateur en amont de MEK et ERK, qui à son tour inhibe la signalisation de la voie Mpk1. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Ce composé inhibe sélectivement MEK1/2, enzymes qui jouent un rôle crucial dans la phosphorylation de ERK1/2 dans la voie MAPK. En inhibant MEK1/2, le sélumétinib empêche l'activation d'ERK1/2 et, par conséquent, inhibe la voie de signalisation Mpk1. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Spécifiquement conçu pour inhiber ERK1/2, LY3214996 cible directement et se lie à ERK1/2, empêchant leur phosphorylation et leur activation. Cette inhibition perturbe la cascade de signalisation MAPK, inhibant efficacement l'activité de la voie Mpk1. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur de la MEK, TAK-733 cible et inhibe spécifiquement la MEK1/2, empêchant la phosphorylation en aval de l'ERK1/2. Cette action bloque la transmission des signaux nécessaires à l'activation de la voie de signalisation Mpk1. | ||||||