Inhibiteurs MPC1L
Les inhibiteurs courants de MPC1L comprennent notamment le phénylbutyrate de sodium CAS 1716-12-7, UK 5099 CAS 56396-35-1, l'acide α-cyano-4-hydroxycinnamique CAS 28166-41-8, l'oligomycine A CAS 579-13-5 et la niclosamide CAS 50-65-7.
Les inhibiteurs de MPC1L englobent une gamme d'entités chimiques qui ciblent la protéine mitochondriale pyruvate carrier 1 like par le biais de divers mécanismes et voies biochimiques. Une approche de l'inhibition de la fonction de MPC1L consiste à moduler l'expression génétique; par exemple, les inhibiteurs de l'histone désacétylase peuvent indirectement entraîner une diminution de la transcription de MPC1L. D'autre part, les inhibiteurs de la pyruvate déshydrogénase kinase réduisent indirectement l'activité de MPC1L en déplaçant l'utilisation du pyruvate vers le complexe pyruvate déshydrogénase, diminuant ainsi la nécessité de son importation dans la mitochondrie par MPC1L. L'inhibition directe se produit avec des composés qui bloquent spécifiquement le transporteur de pyruvate mitochondrial, mettant complètement hors service la capacité de MPC1L à transporter le pyruvate dans les mitochondries pour le traitement métabolique. En outre, les produits chimiques qui induisent un stress cellulaire ou altèrent l'intégrité de l'ADN peuvent déclencher des changements métaboliques qui réduisent finalement la nécessité fonctionnelle de MPC1L, car les cellules s'adaptent aux changements dans la production d'énergie et la disponibilité des substrats.
Les composés qui agissent sur les transporteurs de monocarboxylate provoquent une accumulation de pyruvate à l'extérieur des mitochondries, ce qui réduit ensuite la demande de transport de pyruvate médié par MPC1L. Les inhibiteurs de l'ATP synthase, comme l'oligomycine, perturbent le potentiel de la membrane mitochondriale, ce qui entraîne une diminution des besoins en substrats du cycle TCA et donc de l'activité de la MPC1L. D'autres inhibiteurs découplent la phosphorylation oxydative, ce qui entraîne une réduction de la production d'ATP et une modification de l'état énergétique cellulaire qui diminue le rôle de la MPC1L. En outre, les modulateurs métaboliques tels que les agonistes PPAR-gamma détournent le métabolisme du glucose des voies mitochondriales, ce qui diminue indirectement la dépendance à l'égard de MPC1L pour le traitement du pyruvate. Les inhibiteurs de la glycolyse comme le 2-déoxy-D-glucose réduisent la production de pyruvate, tandis que l'activation du complexe pyruvate déshydrogénase par le dichloroacétate peut contourner la nécessité d'une importation médiée par MPC1L. Enfin, les inducteurs de stress tels que l'arsénite de sodium et les modulateurs de différenciation tels que l'acide rétinoïque peuvent conduire à une reprogrammation métabolique qui réduit l'importance de MPC1L dans le métabolisme cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Ce composé agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase, modulant l'expression des gènes. En modifiant les schémas d'expression génique, le phénylbutyrate de sodium peut influencer le profil métabolique cellulaire, diminuant potentiellement l'abondance ou l'activité de MPC1L en réduisant sa transcription. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
Ce composé est un inhibiteur spécifique du transporteur de pyruvate mitochondrial. En bloquant le transport du pyruvate dans les mitochondries, UK 5099 inhibe directement l'activité de MPC1L, empêchant le pyruvate d'entrer dans la matrice mitochondriale où il est métabolisé. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
Ce composé inhibe les transporteurs de monocarboxylate, ce qui peut conduire à une accumulation de pyruvate en dehors des mitochondries. Cette accumulation peut indirectement inhiber la MPC1L en diminuant la demande d'importation de pyruvate mitochondrial induite par le gradient. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
En tant qu'inhibiteur de l'ATP synthase, ce composé perturbe le potentiel de la membrane mitochondriale. Cette perturbation peut entraîner une diminution de la demande de substrats par le cycle TCA, réduisant ainsi potentiellement la nécessité fonctionnelle de l'activité de MPC1L. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
La curcumine découple la phosphorylation oxydative, ce qui entraîne une réduction de la production d'ATP et une altération de la fonction mitochondriale. Ce changement peut réduire le besoin cellulaire d'importation de pyruvate par MPC1L dans les mitochondries en raison d'un besoin moindre de substrats dans le cycle TCA. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Agoniste PPAR-gamma qui module le métabolisme du glucose et des lipides. L'activation de PPAR-gamma peut conduire à une augmentation de l'absorption et de l'utilisation du glucose par des voies alternatives, diminuant potentiellement la nécessité de la fonction MPC1L dans le transport du pyruvate vers les mitochondries. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Un analogue du glucose qui inhibe la glycolyse. En inhibant la glycolyse, le 2-désoxy-D-glucose peut réduire la production de pyruvate, diminuant indirectement la nécessité d'un transport médié par MPC1L dans les mitochondries. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Inhibiteur de la pyruvate déshydrogénase kinase, ce composé active le complexe pyruvate déshydrogénase, ce qui pourrait conduire à une conversion accrue du pyruvate en acétyl-CoA, contournant potentiellement l'exigence de MPC1L dans l'importation mitochondriale du pyruvate. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
Induit des réponses au stress et affecte la fonction mitochondriale. Le stress et les altérations du métabolisme cellulaire qui en résultent peuvent réduire la demande de transport du pyruvate dans les mitochondries par l'intermédiaire de MPC1L. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
En tant que modulateur de l'expression génétique par l'intermédiaire des récepteurs rétinoïdes, l'acide rétinoïque peut modifier le métabolisme cellulaire et les états de différenciation, ce qui peut conduire à une réduction des besoins en MPC1L en raison de changements dans l'utilisation des voies métaboliques. | ||||||